2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是一种细胞通透性 Inositol triphosphate receptor (IP3R) 抑制剂。2-Aminoethyl diphenylborinate 抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道，并激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。同时 2-Aminoethyl diphenylborinate 对血管痉挛具有抑制作用。高浓度 2-Aminoethyl diphenylborinate 在神经组织中具有特异性的抗炎和抗氧化效果。
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| Cas No. |
524-95-8
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| 分子式 |
C14H16BNO
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| 分子量 |
225.09
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是一种细胞通透性 Inositol triphosphate receptor (IP3R) 抑制剂。2-Aminoethyl diphenylborinate 抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道，并激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。同时 2-Aminoethyl diphenylborinate 对血管痉挛具有抑制作用。高浓度 2-Aminoethyl diphenylborinate 在神经组织中具有特异性的抗炎和抗氧化效果。 |
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| 相关靶点 |
Calcium Channel；TRP Channel；CRAC Channel
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| 体外研究 (In Vitro) |
2-Aminoethyl diphenylborinate (10-100 μM；2 分钟) 通过激活 PC12 细胞中的 Orai 3，剂量依赖性地诱导了 [Ca2+] 增加和多巴胺释放，这些效应在外部酸化 (pH 6.5) 条件下得到了显著增强 [1]。 2-Aminoethyl diphenylborinate (100 μM；9 小时) 对缺血再灌注 (I/R) 引起的 Hep G2 细胞损伤具有保护作用 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
2-Aminoethyl diphenylborinate (2 mg/kg；经门静脉注射；缺血处理前 10 分钟注射) 在缺血后再灌注引起肝脏损伤的大鼠模型中，可以有效预防肝脏 I/R 损伤 [2]。 2-Aminoethyl diphenylborinate (0.5 或 2 mg/kg；腹腔注射；给药时长 24 小时) 在蛛网膜下腔出血 (SAH) 大鼠模型中 (通过右侧股动脉血注射入大脑小脑池诱导)，表现出对血管痉挛的抑制作用 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
45 mg/mL (199.92 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
1.61 mg/mL (7.15 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.4427 mL | 22.2133 mL | 44.4267 mL | |
| 5 mM | 0.8885 mL | 4.4427 mL | 8.8853 mL | |
| 10 mM | 0.4443 mL | 2.2213 mL | 4.4427 mL | |
| 50 mM | 0.0889 mL | 0.4443 mL | 0.8885 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
