2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB)
目录号 : SJ-MX2208 中文名称 : 2-氨基乙氧基二苯基硼酸盐 纯度:99.19%

2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是一种细胞通透性 IP3 receptor抑制剂,可以调节IP3诱导的钙释放。2-Aminoethyl diphenylborinate 抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道,并且在高浓度的时候可以激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。

CAS No. :524-95-8
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规格 价格 货期
5 mg ¥  410.00
10 mg ¥  500.00
50 mg ¥  1200.00
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Cas No.
524-95-8
分子式
C14H16BNO
分子量
225.09
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是一种细胞通透性 IP3 receptor抑制剂,可以调节IP3诱导的钙释放。2-Aminoethyl diphenylborinate 抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道,并且在高浓度的时候可以激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。

相关靶点
Calcium Channel;TRP Channel
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel;Neuronal Signaling
IC50 & Target

IP3 receptor [1],SOC channel [2],TRP channel [2]

体外研究 (In Vitro)

2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 抑制 IP3 诱导的 Ca2+ 释放,在 2APB (36 mM)  时最大抑制一半,而不影响 [3H]IP3 与受体的结合。且这种抑制不依赖于 IP3、ATP 或游离 Ca2+ 浓度[1]

使用荧光成像、膜片钳和放射性示踪技术在瞬时和稳定转染的 HEK293 细胞中测试了 2-APB(这是一种广泛使用的人类 TRPV6 (hTRPV6) 活性的 SOC 抑制剂)。 我们发现转染 hTRPV6 的 HEK293 细胞的基础钙和镉内流高于未转染的细胞。 2-APB 抑制瞬时和稳定转染细胞中的 hTRPV6 活性。 这种效应对细胞外钙稍微敏感。 细胞外钠浓度不影响 2-APB 对 hTRPV6 的抑制作用。 然而,N-甲基-d-葡糖胺可能通过与该化合物的直接相互作用显着降低了 2-APB 的抑制作用。 此外,2-APB 抑制 TRPV6 直系同源物的活性,但不抑制人类 TRPV5。 2-APB 可作为一种亲本化合物,用于开发专门针对 hTRPV6 钙通道的治疗策略[2]

参考文献

[1]. Missiaen L,et al. 2-Aminoethoxydiphenyl borate affects the inositol 1,4,5-trisphosphate receptor, the intracellular Ca2+ pump and the non-specific Ca2+ leak from the non-mitochondrial Ca2+ stores in permeabilized A7r5 cells. Cell Calcium. 2001;29(2):111-6. 

[2]. Kovacs G,et al. Inhibition of the human epithelial calcium channel TRPV6 by 2-aminoethoxydiphenyl borate (2-APB). Cell Calcium.2012;52(6):468-80.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
45 mg/mL (199.92 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
1.61 mg/mL (7.15 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.4427 mL 22.2133 mL 44.4267 mL
5 mM 0.8885 mL 4.4427 mL 8.8853 mL
10 mM 0.4443 mL 2.2213 mL 4.4427 mL
50 mM 0.0889 mL 0.4443 mL 0.8885 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.19%

[1]. Missiaen L,et al. 2-Aminoethoxydiphenyl borate affects the inositol 1,4,5-trisphosphate receptor, the intracellular Ca2+ pump and the non-specific Ca2+ leak from the non-mitochondrial Ca2+ stores in permeabilized A7r5 cells. Cell Calcium. 2001;29(2):111-6. 

[2]. Kovacs G,et al. Inhibition of the human epithelial calcium channel TRPV6 by 2-aminoethoxydiphenyl borate (2-APB). Cell Calcium.2012;52(6):468-80.

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。