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AX-024 hydrochloride
目录号 : SJ-MX3917 纯度：98.19%

AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的，首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂，可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化，IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6)，肿瘤坏死因子-α (TNFα)，干扰素-γ (IFN-γ)，IL-10 和 IL-17A 的产生。

CAS No. :1704801-24-0
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规格 价格 货期
1 mg ¥  320.00
5 mg ¥  760.00
10 mg ¥  1260.00
25 mg ¥  1680.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1704801-24-0
分子式
C21H23ClFNO2
分子量
375.86
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的，首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂，可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化，IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6)，肿瘤坏死因子-α (TNFα)，干扰素-γ (IFN-γ)，IL-10 和 IL-17A 的产生。
相关靶点
TNF Receptor；Interleukin Related；IFNAR
作用通路
Apoptosis；Immunology/Inflammation
应用领域
免疫/炎症；肿瘤
IC50 & Target
IL-6 [1] IL-10 [1] IL-17A [1]
体外研究 (In Vitro)

AX-024 hydrochloride 在抑制 TCR 触发的 T 细胞增殖方面比 AX-000 强 10000 倍以上 [1]。
AX-024 hydrochloride 在该测定中的 IC50 为 1 nM，尽管它在 1 pM 或更低的浓度下显示出抑制作用 [1]。
AX-024 hydrochloride 也是一种比 AX-000 更有效的抗 CD3 刺激的人外周血单核细胞释放细胞因子的抑制剂，强烈阻碍白细胞介素 6 (IL-6)、肿瘤坏死因子-α (TNFα)、干扰素-γ (IFN-γ)、IL-10 和 IL-17A 的产生浓度为 10 nM [1]。
在携带野生型 (WT) 的 OT1 TCR 转基因 (OT1Tg) 小鼠的 CD8+ T 细胞中，浓度为 0.1 nM 的 AX-024 hydrochloride 强烈抑制 T 细胞增殖当 OT1Tg T 细胞是 PRS 突变的 WT 时。这些细胞中的共免疫沉淀实验表明，在没有药物的情况下，Nck 会在刺激后诱导 TCR 募集，但在 AX-024 hydrochloride 存在的情况下，浓度从 1 nM 开始以剂量依赖性方式受到抑制 [1]。
体内研究 (In Vivo)

与媒介物组相比，AX-024 hydrochloride 处理组出现较少的鳞屑并减少皮肤增厚。AX-024 hydrochloride 显著减少了两个皮肤层的增厚，但更有效的是真皮层的增厚，这与用不含咪喹莫特 (IMQ) 的对照乳膏处理的小鼠相似 [1]。
AX-024 hydrochloride 显著减少了两种测定中气道炎症细胞的数量。接受AX-024 hydrochloride 的小鼠会迅速从神经损伤和体重减轻中恢复，到第 30 天时症状消失，这与接受载体的小鼠不同，后者持续存在共济失调和翻正反射消失 [1]。
参考文献

[1]. Borroto A, et al. First-in-class inhibitor of the T cell receptor for the treatment of autoimmune diseases. Sci Transl Med. 2016 Dec 21;8(370):370ra184.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
75 mg/mL (199.54 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
16.67 mg/mL (44.35 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6606 mL 13.3028 mL 26.6057 mL
5 mM 0.5321 mL 2.6606 mL 5.3211 mL
10 mM 0.2661 mL 1.3303 mL 2.6606 mL
50 mM 0.0532 mL 0.2661 mL 0.5321 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.19%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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