Sodium dichloroacetate 是一种肿瘤细胞线粒体中的代谢调节剂，具有口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 还能刺激丙酮酸脱氢酶 (PDH) 活性，并作为 Na+-K+-2Cl- 共转运蛋白 (NKCC) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 阻止 PDC 的 E1α 亚基的磷酸化，促进丙酮酸进入线粒体进行氧化代谢，减少乳酸生成，同时增加活性氧 (ROS) 的产生。Sodium dichloroacetate 抑制肿瘤细胞增殖，并诱导凋亡 (apoptosis)，为癌症治疗研究提供了新的策略与方向。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 300.00 | |
| 500 mg | ¥ 400.00 | |
| 1 g | ¥ 500.00 | |
| 10 g | ¥ 1500.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 400.00 |
| Cas No. |
2156-56-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C2HCl2NaO2
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| 分子量 |
150.92
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
Sodium dichloroacetate 是一种肿瘤细胞线粒体中的代谢调节剂，具有口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 还能刺激丙酮酸脱氢酶 (PDH) 活性，并作为 Na+-K+-2Cl- 共转运蛋白 (NKCC) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 阻止 PDC 的 E1α 亚基的磷酸化，促进丙酮酸进入线粒体进行氧化代谢，减少乳酸生成，同时增加活性氧 (ROS) 的产生。Sodium dichloroacetate 抑制肿瘤细胞增殖，并诱导凋亡 (apoptosis)，为癌症治疗研究提供了新的策略与方向。 |
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|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PDHK；Reactive Oxygen Species；NKCC；Apoptosis；PDK-1
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| 作用通路 |
Apoptosis；Metabolism；Immunology/Inflammation；NF-κB Signaling；Membrane Transporter/Ion Channel；PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Sodium dichloroacetate (DCA) 会增加线粒体中 ROS 的产生。DCA 通过促进氧化代谢增加生成的 ROS 影响细胞生长和活力。DCA 对多发性骨髓瘤细胞活力、细胞周期停滞和凋亡细胞死亡的影响与丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制、丙酮酸脱氢酶 (PDH) 活性恢复以及与细胞内 ROS 增加相关的氧化代谢促进有关，产量取决于 DCA 的剂量 [1]。 Sodium dichloroacetate (DCA) 抑制丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 的活性，因而刺激线粒体丙酮酸脱氢酶 (PDH)。当 PDH 处于关闭状态时， PDH 不再将丙酮酸转化为 acetyl-CoA (线粒体呼吸和葡萄糖依赖的氧化磷酸化过程所必需)。从而，DCA 将细胞代谢从糖酵解转换为葡萄糖氧化，降低线粒体膜电位，促进线粒体转运孔的开放。因而，Sodium dichloroacetate (DCA) 可通过凋亡反应驱动癌细胞自杀 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Sodium dichloroacetate (DCA) 使性腺完整和阉割雄性大鼠的 NKCC1 RNA 表达水平显著降低，而在性腺完整和阉割雌性的大鼠中没有这种影响 [1]。 Sodium dichloroacetate (DCA) 显著升高 Wistar 雄性大鼠的利尿作用，这与 NKCC2 抑制有关 [1]。 在大鼠高转移乳腺癌模型中，Sodium dichloroacetate (DCA) 能够显著地减少肺部转移性负担 [3]。 |
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| 参考文献 |
[2]. Franco-Molina M. A.1 et al. In vitro and in vivo antitumoral activitiy of sodium dichloroacetate (DCA-Na) against murine melanoma | ResearchGate. African journal of microbiology research. 2012, 6(22):4782-4796. [3]. Khan A, et al. Long-term stabilization of stage 4 colon cancer using sodium dichloroacetate therapy. World J Clin Cases. 2016, 4(10):336-343. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
30 mg/mL (198.78 mM)
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|---|---|---|
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
30 mg/mL (198.78 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 6.6260 mL | 33.1301 mL | 66.2603 mL | |
| 5 mM | 1.3252 mL | 6.6260 mL | 13.2521 mL | |
| 10 mM | 0.6626 mL | 3.3130 mL | 6.6260 mL | |
| 50 mM | 0.1325 mL | 0.6626 mL | 1.3252 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2]. Franco-Molina M. A.1 et al. In vitro and in vivo antitumoral activitiy of sodium dichloroacetate (DCA-Na) against murine melanoma | ResearchGate. African journal of microbiology research. 2012, 6(22):4782-4796.
[3]. Khan A, et al. Long-term stabilization of stage 4 colon cancer using sodium dichloroacetate therapy. World J Clin Cases. 2016, 4(10):336-343.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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