Semaglutide 是一款人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 类似物，以葡萄糖浓度依赖性机制促胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌，可使 2 型糖尿病患者血糖水平大幅改善，并且低血糖风险较低。Semaglutide 还能够通过降低食欲和减少食物摄入量，诱导减肥。Semaglutide 还能够显著降低 2 型糖尿病患者重大心血管事件 (MACE) 风险。
| Cas No. |
910463-68-2
|
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C187H291N45O59
|
||||||
| 分子量 |
4113.58
|
||||||
| Sequence Shortening |
H-{Aib}-EGTFTSDVSSYLEGQAA-{C18 diacid-γ-Glu-(AEEA)2-Lys}-EFIAWLVRGRG
|
||||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
||||||
| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
Semaglutide 是一款人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 类似物，以葡萄糖浓度依赖性机制促胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌，可使 2 型糖尿病患者血糖水平大幅改善，并且低血糖风险较低。Semaglutide 还能够通过降低食欲和减少食物摄入量，诱导减肥。Semaglutide 还能够显著降低 2 型糖尿病患者重大心血管事件 (MACE) 风险。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Glucagon Receptor |
| 作用通路 |
GPCR/G Protein |
| 产品类别 |
多肽 |
| 应用领域 |
代谢；肿瘤
|
| IC50 & Target |
GLP-1 receptor [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
与人 GLP-1 (Aib8、Arg34) 相比，Semaglutide 有两个氨基酸突变，并在赖氨酸 26 位衍生。Semaglutide 对 GLP-1R 亲和力为 0.38±0.06 nM [1]。 Semaglutide 是一种 GLP-1 类似物，与人 GLP-1 具有 94% 的序列同源性 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
小型猪静脉给药后 Semaglutide 的血浆半衰期为 46 小时。Semaglutide 在小型猪皮下注射给药后的 MRT 为 63.6 小时 [1]。 Semaglutide 可改善 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶 (MPTP) 诱导的运动障碍。此外，Semaglutide 可挽救酪氨酸羟化酶 (TH) 水平的降低，减轻炎症反应，减少脂质过氧化，抑制细胞凋亡途径，并增加自噬相关蛋白的表达，从而保护黑质和纹状体中的多巴胺能神经元 [3]。 Semaglutide 还可以够降低血脂、丙氨酸转氨酶及血清 C 反应蛋白等炎症标志物水平，具有治疗非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的潜力 [4]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
33.33 mg/mL (8.10 mM) 50℃水浴
|
|---|---|---|
|
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
50 mg/mL (12.15 mM)
|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.2431 mL | 1.2155 mL | 2.4310 mL | |
| 5 mM | 0.0486 mL | 0.2431 mL | 0.4862 mL | |
| 10 mM | 0.0243 mL | 0.1215 mL | 0.2431 mL | |
| 50 mM | 0.0049 mL | 0.0243 mL | 0.0486 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
