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BT2
目录号 : SJ-MX5575 别名 : BT-2; BT 2 热销产品 纯度：99.33%

BT2 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂，IC50 值为 3.19 μM。BT2 与 BDK 的结合会触发支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 的 N 末端结构域的螺旋运动，从而导致 BDK 与 BCKDC 分离。BT2 (compound 4) 也是一种有效的选择性的 Mcl-1 抑制剂，Ki 值为 59 μM。

CAS No. : 34576-94-8
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规格 价格 货期
5 mg ¥  360.00
10 mg ¥  560.00
25 mg ¥  980.00
50 mg ¥  1560.00
100 mg ¥  2280.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  140.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
34576-94-8
分子式
C9H4Cl2O2S
分子量
247.10
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

BT2 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂，IC50 值为 3.19 μM。BT2 与 BDK 的结合会触发支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 的 N 末端结构域的螺旋运动，从而导致 BDK 与 BCKDC 分离。BT2 (compound 4) 也是一种有效的选择性的 Mcl-1 抑制剂，Ki 值为 59 μM。
相关靶点
Bcl-2 Family
作用通路
Apoptosis
应用领域
代谢
IC50 & Target
IC50 Ki
BDK [1] Mcl-1 [2]
3.19 μM 59 μM
体外研究 (In Vitro)

对耗氧量、线粒体膜电位和膜片钳电生理学的测量表明，BT2 增加了线粒体内膜的质子传导，这一作用独立于其对 BCKDK 的抑制效应 [3]。

BT2 处理在 24 小时后始终促进 C2C12 肌管中线粒体解耦，BT2 处理始终且剂量依赖性地降低了细胞外 BCAA 水平，而没有改变 BCAA 分解代谢酶的表达或 pBCKDHa 的激活 [4]。
体内研究 (In Vivo)

BT2 (20 mg/kg/天；腹腔内注射；每天，持续 7 天；C57BL/6J 雄性小鼠) 处理明显增强心脏 BCKDC 活性 (12.3 倍)，肌肉和肾脏的激活程度较低，分别为 3.6 倍和 3.8 倍。BCKDC 活性在上述组织中的 2 倍激活与长期 BT2 治疗后心脏、肌肉和肾脏磷酸化降低相关。BT2 治疗降低了肾脏和心脏中 BDK 的蛋白水平 [1]。
参考文献

[1]. Tso SC, et al. Benzothiophene carboxylate derivatives as novel allosteric inhibitors of branched-chain α-ketoacid dehydrogenase kinase. J Biol Chem. 2014 Jul 25;289(30):20583-93.

[2]. Friberg A, et al. Discovery of potent myeloid cell leukemia 1 (Mcl-1) inhibitors using fragment-based methods and structure-based design. J Med Chem. 2013 Jan 10;56(1):15-30.

[3]. Acevedo A, et al. The BCKDK inhibitor BT2 is a chemical uncoupler that lowers mitochondrial ROS production and de novo lipogenesis. J Biol Chem. 2024 Mar;300(3):105702.

[4]. Rivera CN, et al. The BCKDH kinase inhibitor BT2 promotes BCAA disposal and mitochondrial proton leak in both insulin-sensitive and insulin-resistant C2C12 myotubes. J Cell Biochem. 2024 Mar;125(3):e30520.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
62.5 mg/mL (252.93 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0469 mL 20.2347 mL 40.4694 mL
5 mM 0.8094 mL 4.0469 mL 8.0939 mL
10 mM 0.4047 mL 2.0235 mL 4.0469 mL
50 mM 0.0809 mL 0.4047 mL 0.8094 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.33%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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