BT2 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂，IC50 值为 3.19 μM。BT2 与 BDK 的结合会触发支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 的 N 末端结构域的螺旋运动，从而导致 BDK 与 BCKDC 分离。BT2 (compound 4) 也是一种有效的选择性的 Mcl-1 抑制剂，Ki 值为 59 μM。
| Cas No. |
34576-94-8
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| 分子式 |
C9H4Cl2O2S
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| 分子量 |
247.10
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BT2 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂，IC50 值为 3.19 μM。BT2 与 BDK 的结合会触发支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 的 N 末端结构域的螺旋运动，从而导致 BDK 与 BCKDC 分离。BT2 (compound 4) 也是一种有效的选择性的 Mcl-1 抑制剂，Ki 值为 59 μM。 |
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| 相关靶点 |
Bcl-2 Family
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| 作用通路 |
Apoptosis
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
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| 体内研究 (In Vivo) |
BT2 (20 mg/kg/天；腹腔内注射；每天；7 天；C57BL/6J 雄性小鼠) 处理明显增强心脏 BCKDC 活性 (12.3 倍)，肌肉和肾脏的激活程度较低，分别为 3.6 倍和 3.8 倍。BCKDC 活性在上述组织中的 2 倍激活与长期 BT2 治疗后心脏、肌肉和肾脏磷酸化降低相关。BT2 治疗降低了肾脏和心脏中 BDK 的蛋白水平 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
62.5 mg/mL (252.93 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0469 mL | 20.2347 mL | 40.4694 mL | |
| 5 mM | 0.8094 mL | 4.0469 mL | 8.0939 mL | |
| 10 mM | 0.4047 mL | 2.0235 mL | 4.0469 mL | |
| 50 mM | 0.0809 mL | 0.4047 mL | 0.8094 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
