Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 是一种 HIV integrase 抑制剂，作用于 HIV-1IIIB，HIV-2EHO 和 HIV-2ROD，IC50 分别为 0.7 nM，2.8 nM 和 1.4 nM。
| Cas No. |
697761-98-1
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| 分子式 |
C23H23ClFNO5
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| 分子量 |
447.88
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 是一种 HIV integrase 抑制剂，作用于 HIV-1IIIB，HIV-2EHO 和 HIV-2ROD，IC50 分别为 0.7 nM，2.8 nM 和 1.4 nM。 |
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| 相关靶点 |
HIV Integrase；HIV
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| 作用通路 |
Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
感染
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| 体外研究 (In Vitro) |
Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 通过抑制 DNA 链转移来阻断 HIV-1 cDNA 的整合。 Elvitegravir 不仅对野生型毒株而且对耐药临床分离株都具有强大的抗 HIV 活性。 有趣的是，Elvitegravir 还显示出对鼠白血病病毒 (MLV) 和猿猴免疫缺陷病毒 (SIV) 的抗病毒活性。 Elvitegravir 对三种实验室 HIV 菌株显示出有效的抗病毒活性，EC50 值在亚纳摩尔到纳摩尔范围内。 接下来，针对代表各种 HIV-1 亚型的野生型临床分离株评估了 Elvitegravir 的活性。 Elvitegravir 抑制所有测试的 HIV-1 亚型的复制，抗病毒 EC50 范围为 0.1 nM 至 1.26 nM。 此外，Elvitegravir 抑制携带 NRTI、NNRTI 和 PI 抗性相关基因型的 HIV-1 临床分离株的复制，对照 IN 抑制剂化合物 L-870,810 也是如此。 这些抑制剂的细胞毒性也使用 MTT 比色法测定。 在从三个独立供体获得的 PBMC 中，Elvitegravir 和 L-870,810 将靶细胞活力抑制 50% 的浓度平均值分别为 4.6±0.5 μM 和 2.7±0.6 μM。 因此，Elvitegravir 可以抑制多种 HIV 毒株，包括多种 HIV-1 亚型和携带与目前批准的抗逆转录病毒药物耐药性相关的多种突变的临床分离株 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
250 mg/mL (558.19 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2327 mL | 11.1637 mL | 22.3274 mL | |
| 5 mM | 0.4465 mL | 2.2327 mL | 4.4655 mL | |
| 10 mM | 0.2233 mL | 1.1164 mL | 2.2327 mL | |
| 50 mM | 0.0447 mL | 0.2233 mL | 0.4465 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
