Raltegravir (MK-0518) 是一种有效的 integrase (IN) 抑制剂，作用于 WT 和 S217Q PFV IN，在无细胞试验中 IC50 分别为 90 nM 和 40 nM。Raltegravir (MK-0518) 对 HIV-1 IN 的选择性比对其他相关 Mg2+ 依赖性酶要高1000 倍以上，如 HCV 聚合酶、HIV 反转录酶、HIV RNaseH、人类 α-, β-, γ-聚合酶。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 480.00 | |
| 10 mg | ¥ 800.00 | |
| 25 mg | ¥ 1460.00 | |
| 50 mg | ¥ 2440.00 | |
| 100 mg | ¥ 3360.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 540.00 |
| Cas No. |
518048-05-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H21FN6O5
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| 分子量 |
444.42
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Raltegravir (MK-0518) 是一种有效的 integrase (IN) 抑制剂，作用于 WT 和 S217Q PFV IN，在无细胞试验中 IC50 分别为 90 nM 和 40 nM。Raltegravir (MK-0518) 对 HIV-1 IN 的选择性比对其他相关 Mg2+ 依赖性酶要高1000 倍以上，如 HCV 聚合酶、HIV 反转录酶、HIV RNaseH、人类 α-, β-, γ-聚合酶。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
HIV Integrase；HIV
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| 作用通路 |
Anti-infection；Metabolism
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| 应用领域 |
感染；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Raltegravir 由葡萄糖醛酸化，而不是肝脏代谢而来。Raltegravir 在体外作用于人类 T 淋巴细胞培养物，有效作用于 HIV-1，抑制达 95% 时浓度为 31 nM [2]。 Raltegravir 代谢主要通过葡萄糖醛酸化，而不是肝脏代谢。葡萄糖醛酸化酶的强诱导剂 UGT1A1 显著降低 Raltegravir 浓度。Raltegravir 微弱抑制肝细胞色素 P450。Raltegravir 不会诱导 CYP3A4 RNA 表达或 CYP3A4 依赖的睾丸激素 6-β-羟化酶活性 [2]。 镁和钙的存在会降低 Raltegravir 细胞的渗透性 [3]。 Raltegravir 作用于急性感染人类淋巴 CD4+ T 细胞系 MT-4 和 CEMx174，高效抑制 SIVmac251 复制，EC90 处于低纳摩尔范围 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Raltegravir 作用于携带 SIVmac251 感染的非人类灵长类动物，提高病毒免疫。Raltegravir 单独给药非人类灵长类动物后，检测不到病毒载量 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
89 mg/mL (200.26 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2501 mL | 11.2506 mL | 22.5012 mL | |
| 5 mM | 0.4500 mL | 2.2501 mL | 4.5002 mL | |
| 10 mM | 0.2250 mL | 1.1251 mL | 2.2501 mL | |
| 50 mM | 0.0450 mL | 0.2250 mL | 0.4500 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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