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Raltegravir (MK-0518)是一种有效的integrase (IN)抑制剂，作用于WT和S217Q PFV IN，在无细胞试验中IC50分别为90 nM和40 nM。它对HIV-1 IN的选择性比对其他相关Mg2+依赖性酶要高1000倍以上，如HCV聚合酶、HIV反转录酶、HIV RNaseH、人类α-, β-, γ-聚合酶。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 510.00 | |
| 10 mg | ¥ 840.00 | |
| 50 mg | ¥ 2645.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
518048-05-0
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H21FN6O5
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| 分子量 |
444.42
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
避光
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| 生物活性 |
Raltegravir (MK-0518)是一种有效的integrase (IN)抑制剂，作用于WT和S217Q PFV IN，在无细胞试验中IC50分别为90 nM和40 nM。它对HIV-1 IN的选择性比对其他相关Mg2+依赖性酶要高1000倍以上，如HCV聚合酶、HIV反转录酶、HIV RNaseH、人类α-, β-, γ-聚合酶。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
HIV Integrase；HIV |
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| 作用通路 |
Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Raltegravir由葡萄糖醛酸化，而不是肝脏代谢而来。Raltegravir 在体外作用于人类T 淋巴细胞培养物，有效作用于HIV-1，抑制达95%时浓度为31±20 nM[2]。 Raltegravir 代谢主要通过葡萄糖醛酸化。葡萄糖醛酸化酶的强诱导剂UGT1A1显著降低 Raltegravir 浓度。Raltegravir 微弱抑制肝细胞色素 P450。Raltegravir不会诱导 CYP3A4 RNA 表达或 CYP3A4依赖的睾丸激素 6-β-羟化酶活性[2]。 镁和钙的存在会降低Raltegravir细胞的渗透性[3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Raltegravir通过改进SIVmac251感染从而改善非人灵长类动物的病毒免疫学。一种非人类灵长类动物在Raltegravir单药治疗后显示出无法检测到的病毒载量 [4]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Hare, S., et al., Molecular mechanisms of retroviral integrase inhibition and the evolution of viral resistance. Proc Natl Acad Sci U S A, 2010. 107(46)： p. 20057-62. [2]. Hicks C, et al. Raltegravir: the first HIV type 1 integrase inhibitor. Clin Infect Dis. 2009, 48(7), 931-939. [3]. Moss DM, et al. Divalent metals and pH alter raltegravir disposition in vitro. Antimicrob Agents Chemother. 2012, 56(6), 3020-3026. [4]. Hare S, et al. Structural and functional analyses of the second-generation integrase strand transfer inhibitor dolutegravir (S/GSK1349572). Mol Pharmacol. 2011 Oct;80(4)：565-72. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
89 mg/mL(200.26 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2501 mL | 11.2506 mL | 22.5012 mL | |
| 5 mM | 0.4500 mL | 2.2501 mL | 4.5002 mL | |
| 10 mM | 0.2250 mL | 1.1251 mL | 2.2501 mL | |
| 50 mM | 0.0450 mL | 0.2250 mL | 0.4500 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Hare, S., et al., Molecular mechanisms of retroviral integrase inhibition and the evolution of viral resistance. Proc Natl Acad Sci U S A, 2010. 107(46)： p. 20057-62.
[2]. Hicks C, et al. Raltegravir: the first HIV type 1 integrase inhibitor. Clin Infect Dis. 2009, 48(7), 931-939.
[3]. Moss DM, et al. Divalent metals and pH alter raltegravir disposition in vitro. Antimicrob Agents Chemother. 2012, 56(6), 3020-3026.
[4]. Hare S, et al. Structural and functional analyses of the second-generation integrase strand transfer inhibitor dolutegravir (S/GSK1349572). Mol Pharmacol. 2011 Oct;80(4)：565-72.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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