Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 = 3.6-5.8 nM)。
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| Cas No. |
1051375-16-6
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| 分子式 |
C20H19F2N3O5
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| 分子量 |
419.38
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 = 3.6-5.8 nM)。 |
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| 相关靶点 |
HIV Integrase；HIV
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| 作用通路 |
Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
IC50: 2.7 nM (HIV-1 integrase-catalyzed strand transfer) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，重组 HIV-1 整合酶催化的链转移被 Dolutegravir 抑制，IC50 为 2.7 nM，而且有效抑制细胞中 HIV 的复制 [1]。 Dolutegravir 针对 HIV-1 的 EC50 在 PBMC 中为 0.51 nM，在 MT-4 细胞中为 0.71 nM，在使用假型自灭活病毒的 PHIV 测定中为 2.2 nM [1]。 Dolutegravir 在增殖的 IM-9、U-937、MT-4 和 Molt-4 细胞中的 50% 细胞毒性浓度 (CC50) 分别为 4.8、7.0、14 和 15 μM。在未受刺激和受刺激的 PBMC 中，CC50 分别为 189 μM 和 52 μM [1]。 基于 Dolutegravir 在 PBMC 中对抗 HIV-1 的 EC50 (即 0.51 nM)，这意味着基于细胞的治疗指数至少为 9400 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
给大鼠和猴子分别静脉注射 0.23 mL/min/kg 和 2.12 mL/min/kg 的 Dolutegravir，血浆清除率较低。Dolutegravir 在大鼠和猴子体内的半衰期相似，约为 6 小时，稳态分布体积 (VSS) 较低 [2]。 Dolutegravir 以溶液形式对禁食雄性大鼠和一只猴子口服给药以后，Dolutegravir 被快速吸收，口服生物利用度高 (分别为 75.6% 和 87.0%)。在对非禁食大鼠口服混悬剂至 250 mg/kg 和非禁食猴子至 50 mg/kg 后，Dolutegravir 暴露 (Cmax 和 AUC) 随着剂量的增加而增加 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
84 mg/mL (200.30 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3845 mL | 11.9224 mL | 23.8447 mL | |
| 5 mM | 0.4769 mL | 2.3845 mL | 4.7689 mL | |
| 10 mM | 0.2384 mL | 1.1922 mL | 2.3845 mL | |
| 50 mM | 0.0477 mL | 0.2384 mL | 0.4769 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
