WZ4003 是一种有效的，高度特异性的 NUAK kinase 抑制剂，能够抑制 NUAK1 (ARK5)/NUAK2 的活性，IC50 值分别为 20 nM/100 nM。
| Cas No. |
1214265-58-3
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| 分子式 |
C25H29ClN6O3
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| 分子量 |
496.99
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
WZ4003 是一种有效的，高度特异性的 NUAK kinase 抑制剂，能够抑制 NUAK1 (ARK5)/NUAK2 的活性，IC50 值分别为 20 nM/100 nM。 |
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| 相关靶点 |
AMPK
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| 作用通路 |
Epigenetics；PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
WZ4003 (3-10 μM) 在表达野生型 NUAK1 的 HEK-293 细胞中显著抑制 NUAK1 介导的 MYPT1 磷酸化。此外，WZ4003 (10 μM) 抑制 MYPT1 Ser445 磷酸化以及细胞迁移、侵袭和增殖的程度与 MEFs 中的敲除或 NUAK1 的 U2OS 细胞中的敲除相似 [1]。 WZ4003 对 L858R/T790M 突变体 EGFR 也表现出高度的特异性亲和力，而对含有 Ba/F3 细胞的 T790M 的细胞 IC50 显著降低 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
33.33 mg/mL (67.06 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0121 mL | 10.0606 mL | 20.1211 mL | |
| 5 mM | 0.4024 mL | 2.0121 mL | 4.0242 mL | |
| 10 mM | 0.2012 mL | 1.0061 mL | 2.0121 mL | |
| 50 mM | 0.0402 mL | 0.2012 mL | 0.4024 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
