(+)-Bicuculline methochloride(d-Bicuculline methochloride) 作为惊厥生物碱， 是一种竞争性 GABAA 受体拮抗剂，IC50为2 μM，也抑制Ca 2+ 激活的钾（SK）通道。(+)-Bicuculline methochloride可以用做ADC的毒物分子。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| 5 mg | 咨询 |
| Cas No. |
38641-83-7
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| 分子式 |
C21H20CLNO6
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| 分子量 |
417.84
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
(+)-Bicuculline methochloride(d-Bicuculline methochloride) 作为惊厥生物碱， 是一种竞争性 GABAA 受体拮抗剂，IC50为2 μM，也抑制Ca 2+ 激活的钾（SK）通道。(+)-Bicuculline methochloride可以用做ADC的毒物分子。 |
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| 相关靶点 |
GABA Receptor；ADC Cytotoxin |
| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；ADC相关分子
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| 相关疾病模型 |
癫痫模型
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
IC50: 2 μM (GABAA) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
(+)-Bicuculline（1-100μM）抑制 GABA（40 μM）产生的 Cl- 电导，这种作用存在剂量依赖性 [1]。 (+)-Bicuculline 也抑制 GABA（40 μM）对α1β2γ2L 受体的激动作用。1 和 3 μM (+)-Bicuculline 分别提高 GABA 的 EC50 值 1.6 倍（41.0-67.0 μM）和3.6 倍（36.1-129.0 μM) [1]。 (+)-Bicuculline 作用于α1β2γ2LGABAA 受体，具有竞争性的拮抗剂性质 [1]。 除了作为有效的 GABAA 受体拮抗剂，(+)-Bicuculine也抑制Ca 2+ 激活的钾离子通道 [2]。 在来自大鼠E18胚胎的原代皮质神经元中，(+)-Bicuculline（15–60 min；10 μM）可以增强突触NMDAR信号通路。(+)-Bicuculline 的使用可以导致 STEP61表达的迅速下降，同时伴随在包括 GluN2B、Pyk2 和 ERK1/2 等 STEP 底物的酪氨酸磷酸化增加 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
(+)-Bicuculline （3.5 mg/kg；每天注射；持续26天；13个月大的切除卵巢的未交配雌性Fischer- 344大鼠）在中年卵巢切除大鼠中可以减弱黄体酮诱导的记忆损伤 [4]。 |
| 参考文献 |
[1]. Huang SH, et al. Bilobalide, a sesquiterpene trilactone from Ginkgo biloba, is an antagonist at recombinant alpha1beta2gamma2L GABA(A) receptors. Eur J Pharmacol, 2003, 464(1), 1-8. [2]. Khawaled R, et al. Bicuculline block of small-conductance calcium-activated potassium channels. Pflugers Arch, 1999, 438(3), 314-321. |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3933 mL | 11.9663 mL | 23.9326 mL | |
| 5 mM | 0.4787 mL | 2.3933 mL | 4.7865 mL | |
| 10 mM | 0.2393 mL | 1.1966 mL | 2.3933 mL | |
| 50 mM | 0.0479 mL | 0.2393 mL | 0.4787 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Huang SH, et al. Bilobalide, a sesquiterpene trilactone from Ginkgo biloba, is an antagonist at recombinant alpha1beta2gamma2L GABA(A) receptors. Eur J Pharmacol, 2003, 464(1), 1-8.
[2]. Khawaled R, et al. Bicuculline block of small-conductance calcium-activated potassium channels. Pflugers Arch, 1999, 438(3), 314-321.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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