(+)-Bicuculline(1-100μM)抑制 GABA(40 μM)产生的 Cl- 电导,这种作用存在剂量依赖性 [1]。
(+)-Bicuculline 也抑制 GABA(40 μM)对α1β2γ2L 受体的激动作用。1 和 3 μM (+)-Bicuculline 分别提高 GABA 的 EC50 值 1.6 倍(41.0-67.0 μM)和3.6 倍(36.1-129.0 μM) [1]。
(+)-Bicuculline 作用于α1β2γ2LGABAA 受体,具有竞争性的拮抗剂性质 [1]。
除了作为有效的 GABAA 受体拮抗剂,(+)-Bicuculine也抑制Ca 2+ 激活的钾离子通道 [2]。
在来自大鼠E18胚胎的原代皮质神经元中,(+)-Bicuculline(15–60 min;10 μM)可以增强突触NMDAR信号通路。(+)-Bicuculline 的使用可以导致 STEP61表达的迅速下降,同时伴随在包括 GluN2B、Pyk2 和 ERK1/2 等 STEP 底物的酪氨酸磷酸化增加 [3]。