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Saclofen 是一种可口服的竞争性 GABAB 受体拮抗剂,IC50 为 7.8 μM,但对 GABAB1b 和 GABAB2 异二聚体重组受体的拮抗作用较弱。Saclofen 能够抑制 baclofen 与大鼠小脑膜的结合,并阻断 baclofen 引起的昼夜节律相位变化,还在大鼠中表现出抗炎和镇痛作用。