货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX0010 | AZD-7325 |
AZD7325 是具有口服活性的α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM),Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM,但在α1 和α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。 |
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SJ-MX0468 | Furosemide (NSC 269420) | 呋塞米 |
Furosemide 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC),NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。 |
SJ-MN0607 | Bicuculline | 荷包牡丹碱 |
Bicuculline ((+)-Bicuculline) 作为惊厥生物碱,是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂,IC50 为 2 μM。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道,并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究,还可以用做 ADC 的毒物分子。 |
SJ-MX9282 | DL-Pyroglutamic acid | DL-Pyroglutamic acid 作为乙型肝炎表面灭活剂,除脊髓灰质炎病毒外,能够灭活痘苗病毒、单纯疱疹病毒和流感病毒。DL-Pyroglutamic acid 也是一种可能的氨基丁酸 (GABA) 转氨酶抑制剂,增加 GABA 含量并具有抗癫痫作用。 | |
SJ-BP0558 | Homocarnosine | 高肌肽 | Homocarnosine 是一种大脑特有的 γ-氨基丁酸 (GABA) 和组氨酸的二肽。Homocarnosine 是一种抑制性神经调节剂,由 GABA 在神经元中合成,具有抗惊厥作用。Homocarnosine 还具有抗氧化和抗炎作用、防止 DNA 损伤和抑制晚期糖基化终产物的形成。 |
SJ-MN1603 | Cholesterol myristate | 胆固醇肉豆蔻酸 | Cholesterol myristate 是中药中天然类固醇。Cholesterol myristate 与多种离子通道结合,例如 nAChR,GABAA receptor 和内向整流钾离子通道 (potassium ion channel)。 |
SJ-MN1709 | Kavain | Kavain 是一类从 Piper methysticum 中分离出来的卡瓦酸内酯,对动物和人类具有抗焦虑作用。Kavain 可以正调控 GABAA 受体。 | |
SJ-MN3532 | 6-Methylflavone | 6-甲基黄酮 | 6-Methylflavone 是 α1β2γ2L 和 α1β2 GABAA 受体的激活剂。 |
SJ-MH0090 | Ganaxolone | 加奈索酮 | Ganaxolone (CCD 1042) 是一种口服活性合成的神经活性类固醇别孕烯醇酮类似物,是一种具有抗惊厥特性的 γ-氨基丁酸-A (GABAA) 受体的选择性、高亲和力正性别构调节剂。甘纳酮通过与苯二氮卓结合位点不同的结合位点发挥作用。 |
SJ-MX2547 | Baclofen | 巴氯芬 | Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABA-B 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen 具有高的血脑屏障渗透率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。 |
SJ-BP0558A | Homocarnosine TFA | Homocarnosine TFA 是一种大脑特有的 γ-氨基丁酸 (GABA) 和组氨酸的二肽。Homocarnosine TFA 是一种抑制性神经调节剂,由 GABA 在神经元中合成,具有抗惊厥作用。Homocarnosine TFA 还具有抗氧化和抗炎作用、防止 DNA 损伤和抑制晚期糖基化终产物的形成。 | |
SJ-MN0009 | (+)-Kavain | (+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯,具有抗惊厥作用,通过电压依赖性的Na+ 和Ca2+通道相互作用,减弱血管平滑肌的收缩。Kavain 能与α4β2δ GABAA 受体结合,加强GABA的功效。Kavain 可用于炎症疾病研究。 | |
SJ-MX5325 | Fipronil | 氟虫腈 | Fipronil 是一种杀虫剂,可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中,Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2,CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性 。 |
SJ-MX6127 | Afoxolaner | Afoxolaner 是一种具有口服活性的,对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors),抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。 | |
SJ-MN1161 | Ginsenoside Rc | 人参皂苷Rc | Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一,Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA)电流。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-α 和 IL-1β 表达。 |
SJ-MX5285 | Thiocolchicoside | 硫秋水仙苷 | Thiocolchicoside 是中枢神经系统中竞争性的 γ-氨基丁酸 A 型 (GABAA) 受体拮抗剂和甘氨酸受体激动剂。 Thiocolchicoside 是秋水仙碱的半合成硫衍生物。Thiocolchicoside 是一种肌肉松弛剂,具有抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。 |