Furosemide 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC)，NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂，对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂，用于充血性心力衰竭，高血压和水肿的研究。
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| Cas No. |
54-31-9
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| 分子式 |
C12H11ClN2O5S
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| 分子量 |
330.74
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Furosemide 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC)，NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂，对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂，用于充血性心力衰竭，高血压和水肿的研究。 |
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| 相关靶点 |
NKCC；GABA Receptor |
| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling |
| 应用领域 |
代谢；肿瘤
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| IC50 & Target |
NKCC1 [1] ，NKCC2 [1]，GABAA receptors [2] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Furosemide（500 µM；72-96 小时）显着改变 MKN45 细胞（低分化的人胃腺癌细胞系）的增殖率。 然而，它对 MKN28 细胞（中度分化的人胃腺癌细胞系）没有影响。 MKN45细胞的生长速度大于MKN28细胞 [3]。 Furosemide（10 µM、30 µM、100 µM；暴露 45 分钟）显着降低来自健康个体的人类红细胞中的阳离子通道活性和 [Ca(2+)](i)。 Tert-butylhydroperoxide同样增强了非选择性阳离子通道的活性，增加了 [Ca(2+)](i) 并触发了细胞膜扰动，然而，Furosemide再次显着减弱了这种作用 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在kanamycin (KM) (1000 mg/kg) 后注射Furosemide（腹腔注射；100 mg/kg；单次剂量）以在 C57BL/6 小鼠中创建聋小鼠模型。 注射后，分别在第 1 天、第 2 天和第 3 天评估听力损失和耳蜗毛细胞损伤。 即使从第二天（第 1 天组）开始，听力也明显恶化，第 3 天小鼠的顶端、中间和基底部的 OHC（外毛细胞）形态杂乱无章 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
66 mg/mL (199.55 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0235 mL | 15.1176 mL | 30.2352 mL | |
| 5 mM | 0.6047 mL | 3.0235 mL | 6.0470 mL | |
| 10 mM | 0.3024 mL | 1.5118 mL | 3.0235 mL | |
| 50 mM | 0.0605 mL | 0.3024 mL | 0.6047 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
