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Bumetanide
目录号 : SJ-MX4409 别名 : Ro 10-6338; PF 1593 中文名称 : 布美他尼 纯度：99.90%

Bumetanide (Ro 10-6338; PF 1593) 是一种高效的利尿剂，是 Na+-K+-Cl+ 协同转运蛋白 (NKCC) 的阻断剂。Bumetanide 是选择性的 NKCC1 抑制剂，但对 NKCC2 也有抑制作用，对 hNKCC1A 和 hNKCC2A 作用的 IC50 值分别为 0.68 μM 和 4.0 μM。

CAS No. :28395-03-1
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
28395-03-1
分子式
C17H20N2O5S
分子量
364.42
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Bumetanide (Ro 10-6338; PF 1593) 是一种高效的利尿剂，是 Na+-K+-Cl+ 协同转运蛋白 (NKCC) 的阻断剂。Bumetanide 是选择性的 NKCC1 抑制剂，但对 NKCC2 也有抑制作用，对 hNKCC1A 和 hNKCC2A 作用的 IC50 值分别为 0.68 μM 和 4.0 μM。
相关靶点
NKCC
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel
应用领域
代谢；心血管
IC50 & Target
IC50 IC50
hNKCC1A [1] hNKCC2A [1]
0.68 μ 4.0 μM
体外研究 (In Vitro)

Bumetanide 对人类 NKCC 的两种主要剪接变体 hNKCC1A 和 hNKCC2A 具有抑制作用 [1]。
Bumetanide (0.03-100 μM；5 分钟) 抑制 86Rb+ 在表达 NKCC1A 的卵母细胞中以剂量依赖性方式摄取 [1]。
Bumetanide 抑制 HEK-293 细胞中的 NKCC2 亚型 B，具有 IC50 值为 0.54 μM [2]。
体内研究 (In Vivo)

Bumetanide (7.6-30.4 mg/kg；静脉注射) 减弱了皮质和纹状体表观扩散系数 (ADC) 比率的降低 (降低了 40-67%)，表明水肿形成减少 [3]。
Bumetanide 还可以减少梗塞面积 [3]。
Bumetanide 在 2 mg/kg、8 mg/kg 和大鼠分别静脉注射 20 mg/kg [4]。
参考文献

[1]. Lykke K, et al. The search for NKCC1-selective drugs for the treatment of epilepsy: Structure-function relationship of bumetanide and various bumetanide derivatives in inhibiting the human cation-chloride cotransporter NKCC1A. Epilepsy Behav. 2016 Jun;59:42-9.  

[2]. Ciaran Richardson, et al. Regulation of the NKCC2 ion cotransporter by SPAK-OSR1-dependent and -independent pathways. J Cell Sci. 2011 Mar 1;124(Pt 5):789-800.  

[3]. Martha E O'Donnell, et al. Bumetanide inhibition of the blood-brain barrier Na-K-Cl cotransporter reduces edema formation in the rat middle cerebral artery occlusion model of stroke. J Cereb Blood Flow Metab. 2004 Sep;24(9):1046-56. 

[4]. S H Lee, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of bumetanide after intravenous and oral administration to rats: absorption from various GI segments. J Pharmacokinet Biopharm. 1994 Feb;22(1):1-17.6.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (274.41 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7441 mL 13.7204 mL 27.4409 mL
5 mM 0.5488 mL 2.7441 mL 5.4882 mL
10 mM 0.2744 mL 1.3720 mL 2.7441 mL
50 mM 0.0549 mL 0.2744 mL 0.5488 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.90%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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