AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM)，Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM，但在α1 和α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 200.00 | |
| 5 mg | ¥ 480.00 | |
| 10 mg | ¥ 740.00 | |
| 25 mg | ¥ 1340.00 | |
| 50 mg | ¥ 2260.00 | |
| 100 mg | ¥ 3600.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 540.00 |
| Cas No. |
942437-37-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H19FN4O2
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| 分子量 |
354.38
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM)，Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM，但在α1 和α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
GABA Receptor；Cytochrome P450 |
| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；Metabolism
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| 应用领域 |
免疫/炎症；神经科学
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| IC50 & Target |
CYP1A2 [1]， CYP3A4 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
AZD7325（0-10 µm；连续3天，每天一次）在供体HH210、HH215和hh16的人肝细胞中，CYP1A2 mRNA的最大表达量分别为3.2倍、2.1倍和2.5倍 [1]。 AZD7325（0-10 µm；连续3天，每天一次）导致供体HH210的人肝细胞中CYP1A2和CYP3A4蛋白表达 [1]。 AZD7325是GABAA受体系统的高亲和力和选择性调节剂，在GABAAα1、α2和α3处表现出高结合亲和力（Ki分别为0.5，0.3和 1.3 nM, ），在GABAAα5处表现出低结合亲和力（Ki=23 nM）[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
AZD7325（口服；10、17.8或31.6 mg/kg；在热疗诱导前30分钟）可减轻热疗诱导的癫痫发作，与对照组的42.2°C相比，治疗组的中值阈值为42.8°C（1 mg/kg）、43.3°C（17.8 mg/kg）和43.4°C（31.6 mg/kg）[3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
71 mg/mL (200.35 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8218 mL | 14.1091 mL | 28.2183 mL | |
| 5 mM | 0.5644 mL | 2.8218 mL | 5.6437 mL | |
| 10 mM | 0.2822 mL | 1.4109 mL | 2.8218 mL | |
| 50 mM | 0.0564 mL | 0.2822 mL | 0.5644 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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