AZD-7325 - CAS:942437-37-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

010C0K,010D230D,010E0A,0D04,0D06

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AZD-7325

目录号 : SJ-MX0010 纯度：99.98%

AZD7325 是具有口服活性的α2，3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM)，Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM，但在α1 和α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。

CAS No. :942437-37-8

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 700.00
10 mg	¥ 1115.00
50 mg	¥ 3130.00
100 mg	¥ 4515.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

942437-37-8

分子式

C₁₉H₁₉FN₄O₂

分子量

354.38

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	AZD7325 是具有口服活性的α2，3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM)，Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM，但在α1 和α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。
相关靶点	GABA Receptor；Cytochrome P450
作用通路	Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	免疫/炎症；神经科学
IC50 & Target	CYP1A2 ^[1]， CYP3A4 ^[1]
体外研究 (In Vitro)	AZD7325（0-10 µm；连续3天，每天一次）在供体HH210、HH215和hh16的人肝细胞中，CYP1A2 mRNA的最大表达量分别为3.2倍、2.1倍和2.5倍 ^[1]。 AZD7325（0-10 µm；连续3天，每天一次）导致供体HH210的人肝细胞中CYP1A2和CYP3A4蛋白表达 ^[1]。 AZD7325是GABAA受体系统的高亲和力和选择性调节剂，在GABAAα1、α2和α3处表现出高结合亲和力（Ki分别为0.5，0.3和 1.3 nM, ），在GABAAα5处表现出低结合亲和力（Ki=23 nM）^[2]。
体内研究 (In Vivo)	AZD7325（口服；10、17.8或31.6 mg/kg；在热疗诱导前30分钟）可减轻热疗诱导的癫痫发作，与对照组的42.2°C相比，治疗组的中值阈值为42.8°C（1 mg/kg）、43.3°C（17.8 mg/kg）和43.4°C（31.6 mg/kg）^[3]。
参考文献	[1]. Zhou D, et al. A clinical study to assess CYP1A2 and CYP3A4 induction by AZD7325, a selective GABA(A) receptor modulator - an in vitro and in vivo comparison.Br J Clin Pharmacol. 2012 Jul;74(1):98-108. [2]. AZD7325,Mechanism of action: Gamma-aminobutyric acid receptor A alpha 2 & 3 (GABAAα2,3) positive modulator. [3]. Nomura T, et al. Potentiating α2 subunit containing perisomatic GABAA receptors protects against seizures in a mouse model of Dravet syndrome.J Physiol. 2019 Aug;597(16):4293-4307.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	71 mg/mL (200.35 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8218 mL	14.1091 mL	28.2183 mL
	5 mM	0.5644 mL	2.8218 mL	5.6437 mL
	10 mM	0.2822 mL	1.4109 mL	2.8218 mL
	50 mM	0.0564 mL	0.2822 mL	0.5644 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。