Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是一种口服有效，选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
| Cas No. |
1134-47-0
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| 分子式 |
C10H12ClNO2
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| 分子量 |
213.66
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是一种口服有效，选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。 |
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| 相关靶点 |
GABA Receptor
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| 体外研究 (In Vitro) |
Baclofen (1，10 μM；24 h) 导致乳酸脱氢酶 (LDH) 活性显著降低，表明表达野生型或突变亨廷顿蛋白的纹状体细胞 (HD19 或 HD43) 的细胞活力增加。Baclofen 显著增加 HD43 细胞中的胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体活性和细胞活力 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Baclofen (ip；10 μg/g；每天两次，连续 3 天) 改善 YAC128 HD 转基因小鼠的运动缺陷 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） |
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
2 mg/mL (9.36 mM)
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| Others |
0.01M HCl：3 mg/mL (14.04 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.6803 mL | 23.4017 mL | 46.8033 mL | |
| 5 mM | 0.9361 mL | 4.6803 mL | 9.3607 mL | |
| 10 mM | 0.4680 mL | 2.3402 mL | 4.6803 mL | |
| 50 mM | 0.0936 mL | 0.4680 mL | 0.9361 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
