CGP52432 - CAS:139667-74-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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CGP52432

目录号 : SJ-MX3742 纯度：98.03%

CGP52432 是一种 GABA_B 受体拮抗剂，IC50 值为 85 nM。

CAS No. :139667-74-6

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Cas No.

139667-74-6

分子式

C₁₅H₂₄Cl₂NO₄P

分子量

384.24

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	CGP52432 是一种 GABA_B 受体拮抗剂，IC50 值为 85 nM。
相关靶点	GABA Receptor
作用通路	Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
应用领域	神经科学
IC50 & Target	IC50: 85 nM (GABA_B receptor) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	CGP52432 是 GABA_B 受体拮抗剂，其 IC50 为 85 nM，比调节生长抑素和谷氨酸溢出的受体分别低 35 倍和 100 倍 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	CGP52432 (10、30 mg/kg) 对小鼠在高架十字迷宫中总进臂次数和总头伸次数无影响^[2]。 CGP52432 (100 nmol/kg；i.v. 或 1 nmol/kg；i.v.) 可消除 GABA (50 μmol/kg；i.v.) 对缺血大鼠肾交感神经活性 (RSNA) 的抑制作用，从而消除 GABA 在大鼠中的肾脏保护作用^[3]。
参考文献	[1]. Lanza M, et al. CGP 52432: a novel potent and selective GABAB autoreceptor antagonist in rat cerebral cortex. Eur J Pharmacol. 1993 Jun 24;237(2-3):191-5. [2]. Sweeney FF, et al. Activation but not blockade of GABAB receptors during early-life alters anxiety in adulthood in BALB/c mice. Neuropharmacology. 2014 Jun;81:303-10. [3]. Kobuchi S, et al. Mechanisms underlying the renoprotective effect of GABA against ischaemia/reperfusion-induced renal injury in rats. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2015 Mar;42(3):278-86.

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	5 mg/mL (13.01 mM) 50℃水浴
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	4 mg/mL (10.41 mM) 50℃水浴

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6025 mL	13.0127 mL	26.0254 mL
	5 mM	0.5205 mL	2.6025 mL	5.2051 mL
	10 mM	0.2603 mL	1.3013 mL	2.6025 mL
	50 mM	0.0521 mL	0.2603 mL	0.5205 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。