Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) 是 Necrostatin-1 的一种稳态变体 (stable variant),它是一种更为特异的 RIPK1 抑制剂,没有靶向 IDO 的效果,对 RIPK1 的选择性比对其他 485 种人源激酶高 1000 倍以上。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
RIPK1 [1]
Necrostatin 2 racemate 是有效的 RIPK1 抑制剂,抑制细胞坏死性凋亡,而没有抑制 IDO 的作用 [1]。
Necrostatin 2 racemate (1-100 μM;1 小时) 以剂量依赖性方式有效抑制 RIPK1 的自磷酸化 [1]。
Necrostatin 2 racemate 能有效地减少脑损伤,适合应用于体内试验,在肿瘤坏死因子诱导的致死反应中没有反常增敏效应 [1]。
Necrostatin 2 racemate (6 mg/kg;i.v.;一次) 对 TNF 诱导的全身炎症反应综合征 (SIRS) 无致敏作用 [1]。
Necrostatin 2 racemate 的药动学-药效学参数比 Nec-1 更佳,其安全性也更好,在体内外实验中毒性作用比 Nec-1 小 [2]。
[1]. Takahashi N, et al. Necrostatin-1 analogues: critical issues on the specificity, activity and in vivo use in experimental disease models. Cell Death Dis. 2012 Nov 29;3(11):e437.
[2]. Mikuš P, et al. Determination of Novel Highly Effective Necrostatin Nec-1s in Rat Plasma by High Performance Liquid Chromatography Hyphenated with Quadrupole-Time-of-Flight Mass Spectrometry. Molecules. 2018 Aug 3;23(8):1946.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.67%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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