GSK-872 是 RIPK3 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，并抑制激酶活性，IC50 为 1.3 nM。GSK-872 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 240.00 | |
| 5 mg | ¥ 595.00 | |
| 10 mg | ¥ 995.00 | |
| 25 mg | ¥ 1860.00 | |
| 50 mg | ¥ 2880.00 | |
| 100 mg | ¥ 4180.00 |
| Cas No. |
1346546-69-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H17N3O2S2
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| 分子量 |
383.49
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GSK-872 是 RIPK3 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，并抑制激酶活性，IC50 为 1.3 nM。GSK-872 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
RIP kinase
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| 作用通路 |
Apoptosis
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
IC50: 1.3 nM (RIPK3) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
GSK-872 (1 μM) 不能抑制 300 多种人类蛋白激酶，且它不能直接抑制 RIP1 激酶。GSK-872 (0.01-3 μM；24 小时) 浓度依赖性地阻止 TNF 诱导的 HT29 细胞坏死性凋亡。GSK-872 还能阻止分离自全血的原代人类中性粒细胞的坏死性凋亡，抑制 TLR3 或 DAI 诱导的死亡 (TLR3 和 DAI 是两种独立于 RIP1 的坏死性凋亡通路)。GSK-872 能诱导 caspase 激活，然后发生凋亡性细胞死亡 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
GSK-872 (1.9 mmol/kg；i.p.；C57BL/6 小鼠) 能够在缺血性损伤后显著地降低 HIF-1α 的表达 [2]。 GSK-872 (25 mM；脑室内注射) 可减轻蛛网膜下腔出血 (SAH) 后的脑水肿并改善神经功能，并减少坏死细胞的数量。GSK-872 还可以降低 RIPK3 和 MLKL 的蛋白水平，以及 HMGB1 的细胞质易位和表达 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
76 mg/mL (198.18 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6076 mL | 13.0381 mL | 26.0763 mL | |
| 5 mM | 0.5215 mL | 2.6076 mL | 5.2153 mL | |
| 10 mM | 0.2608 mL | 1.3038 mL | 2.6076 mL | |
| 50 mM | 0.0522 mL | 0.2608 mL | 0.5215 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
