Lunularin 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 抑制剂，对人源 11β-HSD1 的 IC50 为 45.44 μM，Ki 为 35.8 μM；对大鼠源 11β-HSD1 的 IC50 为 17.39 μM，Ki 为 10.31 μM。Lunularin 可上调肝脏中 Sirt1 和 Hmox1 基因的转录水平。Lunularin 可减少高脂饮食小鼠的采食量与体重增长，并降低其血糖水平。Lunularin 可抑制 LPS 诱导的 TLR4 介导的 NF-κB 通路激活及一氧化氮生成。Lunularin 可抑制肾癌和结肠癌细胞的增殖与克隆形成，并表现出癌细胞特异性细胞毒性。Lunularin 可结合人源 11β-HSD1 的类固醇结合位点以及大鼠源 11β-HSD1 的类固醇/NADPH 结合区域，但不会抑制 11β-HSD2 或小鼠源 11β-HSD1。Lunularin 可用于饮食诱导肥胖、肾癌、结直肠癌、炎症性疾病及代谢综合征的相关研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MN7621-100 mg 100 mg | ¥ 400.00 | |
| SJ-MN7621-250 mg 250 mg | ¥ 760.00 | |
| SJ-MN7621-500 mg 500 mg | ¥ 1220.00 |
| Cas No. |
37116-80-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C14H14O2
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| 分子量 |
214.26
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Lunularin 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 抑制剂，对人源 11β-HSD1 的 IC50 为 45.44 μM，Ki 为 35.8 μM；对大鼠源 11β-HSD1 的 IC50 为 17.39 μM，Ki 为 10.31 μM。Lunularin 可上调肝脏中 Sirt1 和 Hmox1 基因的转录水平。Lunularin 可减少高脂饮食小鼠的采食量与体重增长，并降低其血糖水平。Lunularin 可抑制 LPS 诱导的 TLR4 介导的 NF-κB 通路激活及一氧化氮生成。Lunularin 可抑制肾癌和结肠癌细胞的增殖与克隆形成，并表现出癌细胞特异性细胞毒性。Lunularin 可结合人源 11β-HSD1 的类固醇结合位点以及大鼠源 11β-HSD1 的类固醇/NADPH 结合区域，但不会抑制 11β-HSD2 或小鼠源 11β-HSD1。Lunularin 可用于饮食诱导肥胖、肾癌、结直肠癌、炎症性疾病及代谢综合征的相关研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
11β-HSD；Endogenous Metabolite
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
代谢；免疫/炎症；肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
Lunularin (0.5×-1.5×；26.8-80.4 nmol/g) 可剂量依赖性地抑制人肾癌细胞 A498 和 786-O 的增殖，在与肾组织水平相关的浓度下，其活性高于单独使用 DHR [1]。 Lunularin (0.5×-1.5×；30.25-90.75 nmol/g) 可抑制 HCT-116 人结直肠癌细胞的增殖，当与 DHR 在与结肠组织水平相关的浓度联用时，其活性会增强 [1]。 Lunularin (1×；60.5 nmol/g；12 天) 在与结肠组织水平相关的浓度下可显著抑制 HT-29 人结肠腺癌细胞的克隆形成生长，与 DHR 联用时活性会增强 [1]。 Lunularin (0.5×-1.5×；30.25-90.75 nmol/g) 可剂量依赖性地抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 小鼠巨噬细胞中 NO 的生成，当与浓度接近结肠组织水平的 DHR 联用时，其活性会增强 [1]。 Lunularin (0.5×-1.5×；30.25-90.75 nmol/g) 可剂量依赖性地抑制 HEK-Blue mTLR-4 细胞中 LPS 诱导的 SEAP 产生 (靶向 TLR-4 介导的 NF-κB 通路) [1]。 Lunularin (20-100 μM) 可通过结合酶的类固醇结合位点，竞争性抑制人肝微粒体 11β-HSD1，其 IC50 为 45.44 μM，Ki 为 35.8 μM [2]。 Lunularin (12.5-100 μM) 是大鼠肝微粒体 11β-HSD1 的混合型抑制剂，它通过结合该酶的 NADPH 与类固醇联合结合区域发挥作用，其 IC50 为 17.39 μM，Ki 为 10.31 μM [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Lunularin (24 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次；持续 8 周) 可轻度减少饲喂高脂高糖饲料的 13 月龄 C57BL/6JRj 小鼠采食量与体重增长、降低血糖水平，并上调肝脏中 Sirt1 和 Hmox1 的 mRNA 表达，但无法完全模拟热量限制的代谢效应 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (466.72 mM) |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.6672 mL | 23.3361 mL | 46.6723 mL | |
| 5 mM | 0.9334 mL | 4.6672 mL | 9.3345 mL | |
| 10 mM | 0.4667 mL | 2.3336 mL | 4.6672 mL | |
| 50 mM | 0.0933 mL | 0.4667 mL | 0.9334 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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