0D04,0D03,010P0101,010301
Taltirelin acetate
目录号 : SJ-MX6454 别名 : TA-0910 acetate 中文名称 : 他替瑞林醋酸盐 纯度:98.56%

Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是 Taltirelin (TA-0910) 的醋酸盐形式。Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ 或鱼藤酮处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。

CAS No. :1549593-23-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  220.00
5 mg ¥  520.00
10 mg ¥  700.00
25 mg ¥  1340.00
50 mg ¥  2240.00
100 mg ¥  3500.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1549593-23-8
分子式
C19H27N7O7
分子量
465.46
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
-20℃,密封,防潮
生物活性

Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是 Taltirelin (TA-0910) 的醋酸盐形式。Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ 或鱼藤酮处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。

相关靶点
Thyroid Hormone Receptor (THR);Apoptosis
作用通路
Nuclear Receptor Signaling;Apoptosis
应用领域
神经科学;内分泌
IC50 & Target

IC50: 910 nM (Thyrotropin-releasing hormone receptor) [1]

体外研究 (In Vitro)

Taltirelin acetate (5 μM;2 小时) 在 MPP+ 或鱼藤酮处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少 ROS 的产生以及细胞凋亡 [2]
Taltirelin acetate (5 μM;2 小时) 在 MPP+ 或鱼藤酮处理的 SH-SY5Y 细胞中通过抑制 tau 的磷酸化和 AEP 的激活发挥神经保护的作用 [2]

体内研究 (In Vivo)

Taltirelin 非盐形式使用剂量:
Taltirelin (0.2-5 mg/kg;腹腔注射;14-56 天) 在 MPTP和慢性鱼藤酮诱导的 PD 小鼠模型中具有神经保护的作用,并改善小鼠运动功能 [2]
Taltirelin (1 mg/kg 腹腔注射;10 mg/kg 口服;1 天) 可在小鼠模型中缓解化疗、肿瘤负荷和放疗引起的疲劳样行为 [3]

参考文献

[1]. Thirunarayanan N, et al. Taltirelin is a superagonist at the human thyrotropin-releasing hormone receptor. Front Endocrinol (Lausanne). 2012 Oct 9;3:120. 

[2]. Zheng C, et al. TRH Analog, Taltirelin Protects Dopaminergic Neurons From Neurotoxicity of MPTP and Rotenone. Front Cell Neurosci. 2018 Dec 20;12:485.  

[3]. Dougherty JP, et al. Taltirelin alleviates fatigue-like behavior in mouse models of cancer-related fatigue. Pharmacol Res. 2017 Oct;124:1-8.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
125 mg/mL (268.55 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1484 mL 10.7421 mL 21.4841 mL
5 mM 0.4297 mL 2.1484 mL 4.2968 mL
10 mM 0.2148 mL 1.0742 mL 2.1484 mL
50 mM 0.0430 mL 0.2148 mL 0.4297 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.56%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。