Caffeic acid 是 TRPV1 离子通道和 5-脂氧合酶 (5-LO) 的抑制剂。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
5-LO [1]
Caffeic acid 对组胺诱导的反应具有抑制作用,当用于预处理的浓度从 0.1 增加到 1 mM 时,Caffeic acid 的抑制作用逐渐增加,类似于典型的剂量依赖性反应 [2]。
用 1 mM Caffeic acid 预处理 HEK293T-TRPV1 细胞可显著抑制辣椒素诱导的反应。当使用较低浓度的 Caffeic acid 时,辣椒素诱导反应的抑制作用不太明显 [2]。
钙成像实验表明,Caffeic acid 孵育可显著抑制组胺敏感的背根神经节 (DRG) 神经元。用 Caffeic acid (1 mM) 预处理导致对组胺应用有反应的 DRG 神经元的百分比从 12.5% 显著降低到 2.1%。用 1 mM Caffeic acid 预处理可显著阻断 TRPA1 表达细胞中异硫氰酸烯丙酯 (AITC) 诱导的细胞内钙增加。Caffeic acid 还能够阻断 AITC 诱导的 TRPA1 激活 [2]。
用 Caffeic acid (500 mg/kg) 预处理的小鼠表现出明显较少的组胺诱导的抓挠 (30.50±10.87 次/小时)。进一步发现,较低剂量的 Caffeic acid (100 mg/kg) 在组胺引起的抓挠中的抗抓挠效果并不显著,尽管似乎有减少的趋势 (49.40±12.35 次/小时) 。500 mg/kg Caffeic acid 预处理可显著抑制氯喹诱导的抓挠 (161.6±31.42 次/小时) [2]。
[1]. Sugiura M, Naito Y, Yamaura Y, Fukaya C, Yokoyama K. Inhibitory activities and inhibition specificities of caffeic acid derivatives and related compounds toward 5-lipoxygenase. Chem Pharm Bull (Tokyo). 1989 Apr;37(4):1039-43.
[2]. Pradhananga S, et al. Caffeic acid exhibits anti-pruritic effects by inhibition of multiple itch transmission pathways in mice. Eur J Pharmacol. 2015 Sep 5;762:313-21.
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纯度: 99.02%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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