SKF-96365 hydrochloride 是一种有效的 TRP channel 阻滞剂和 SOCE (store-operated Ca2+ entry) 抑制剂。SKF-96365 hydrochloride 可显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流，显著延长 QTc 间期。SKF-96365 hydrochloride 通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis) 而显示出强大的抗肿瘤活性。
| Cas No. |
130495-35-1
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| 分子式 |
C22H27ClN2O3
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| 分子量 |
402.91
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
SKF-96365 hydrochloride 是一种有效的 TRP channel 阻滞剂和 SOCE (store-operated Ca2+ entry) 抑制剂。SKF-96365 hydrochloride 可显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流，显著延长 QTc 间期。SKF-96365 hydrochloride 通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis) 而显示出强大的抗肿瘤活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
TRP Channel；CRAC Channel；Potassium Channel；Autophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
Neuronal Signaling；Membrane Transporter/Ion Channel；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；心血管
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| 体外研究 (In Vitro) |
SKF-96365 通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡，显示出强大的抗肿瘤活性。SKF-96365 以浓度依赖的方式抑制 hERG 电流 [1]。 SKF-96365 通过阻止细胞色素c (cyt c) 从线粒体释放到细胞质中，诱导细胞保护性自噬，延缓细胞凋亡。机制上，SKF-96365 处理抑制钙/钙调素依赖性蛋白激酶 iγ (CaMKIIγ)/AKT 信号级联。CaMKIIγ 或 AKT 过表达可消除 SKF-96365 对癌细胞的作用，提示 CaMKIIγ/AKT 信号通路在 SKF-9636 诱导的生物学效应中起关键作用 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
SKF-96365 在体内抑制结直肠癌细胞生长。SKF-96365 处理导致小 鼠p-CaMKII 和 p-AKT降低，LC3-II、cleaved PARP、caspase-3 和 caspase-9 升高 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (248.19 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (248.19 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4819 mL | 12.4097 mL | 24.8194 mL | |
| 5 mM | 0.4964 mL | 2.4819 mL | 4.9639 mL | |
| 10 mM | 0.2482 mL | 1.2410 mL | 2.4819 mL | |
| 50 mM | 0.0496 mL | 0.2482 mL | 0.4964 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号