GNE-617 是新型特异的 Nampt 抑制剂，在 A549 细胞中 IC50 为 18.9 nM。
| Cas No. |
1362154-70-8
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| 分子式 |
C21H15F2N3O3S
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| 分子量 |
427.42
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GNE-617 是新型特异的 Nampt 抑制剂，在 A549 细胞中 IC50 为 18.9 nM。 |
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| 相关靶点 |
NAMPT
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
代谢；肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 5 nM (NAMPT) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在存在或不存在 10 μM Nicotinic Acid 的情况下，对一组 53 种非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系评估了 GNE-617 盐酸盐的活性。 GNE-617 在 A549 细胞中抑制 NAMPT 的 IC50 为 18.9 nM。当通过 ATP 或总核酸的减少评估时，大多数细胞系对 GNE-617 表现出陡峭的剂量反应，并且通过同时添加 Nicotinic Acid 完全挽救细胞毒性。大多数测试的细胞系的 IC50 值低于 100 nM，大约一半的 IC50 值低于 10 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中，与 GMX-1778 (BID 给药) 相比，GNE-617 (QD 给药) 和 GNE-875 (BID 给药) 在相似的暴露和给药持续时间下与更严重的视网膜毒性相关。使用 GNE-617、GNE-618 和 GMX-1778 进行的小鼠功效研究旨在评估功效，并适时用于评估小鼠的视网膜毒性。用 GNE-617 和 GMX-1778 观察到 NAMPTi 视网膜毒性；然而，GNE-617 和 GMX-1778 之间不同的研究持续时间不允许直接比较视网膜毒性 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
42 mg/mL (98.26 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3396 mL | 11.6981 mL | 23.3962 mL | |
| 5 mM | 0.4679 mL | 2.3396 mL | 4.6792 mL | |
| 10 mM | 0.2340 mL | 1.1698 mL | 2.3396 mL | |
| 50 mM | 0.0468 mL | 0.2340 mL | 0.4679 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
