SBI-797812 是一种在结构上类似于活性位点定向的 NAMPT 抑制剂的化合物，可以阻断这些抑制剂与 NAMPT 的结合，EC50 为 0.37 μM。 SBI-797812 将 NAMPT 反应平衡转向 NMN 形成，增加 NAMPT 对 ATP 的亲和力，稳定 His247 处的磷酸化 NAMPT，促进焦磷酸盐副产物的消耗，并通过 NAD+ 钝化反馈抑制。 用 SBI-797812 处理培养的细胞可增加细胞内 NMN 和 NAD+。 用 SBI-797812 在小鼠中可提高肝脏 NAD+。
| Cas No. |
2237268-08-3
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| 分子式 |
C19H22N4O4S
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| 分子量 |
402.47
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SBI-797812 是一种在结构上类似于活性位点定向的 NAMPT 抑制剂的化合物，可以阻断这些抑制剂与 NAMPT 的结合，EC50 为 0.37 μM。 SBI-797812 将 NAMPT 反应平衡转向 NMN 形成，增加 NAMPT 对 ATP 的亲和力，稳定 His247 处的磷酸化 NAMPT，促进焦磷酸盐副产物的消耗，并通过 NAD+ 钝化反馈抑制。 用 SBI-797812 处理培养的细胞可增加细胞内 NMN 和 NAD+。 用 SBI-797812 在小鼠中可提高肝脏 NAD+。 |
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| 相关靶点 |
NAMPT
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
NAMPT [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
SBI-797812 (0-4 μM；4 h) 以剂量依赖性方式激活 NAMPT，EC50 值为 0.37 μM，并且 (1 μM，2 μM；1 h) 增加 NAMPT-细胞中介导的 NMN [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
SBI-797812 (10 mg/kg；ip 或 op；单剂量) 通过腹膜内注射显示高血浆暴露，Cmax 值为 3297 ng/mL，8.2 μM [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
5 mg/mL (12.42 mM) 60℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4847 mL | 12.4233 mL | 24.8466 mL | |
| 5 mM | 0.4969 mL | 2.4847 mL | 4.9693 mL | |
| 10 mM | 0.2485 mL | 1.2423 mL | 2.4847 mL | |
| 50 mM | 0.0497 mL | 0.2485 mL | 0.4969 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
