Daporinad (FK866) 是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase; Nampt) 的有效抑制剂， IC50 为 0.09 nM。
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| Cas No. |
658084-64-1
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| 分子式 |
C24H29N3O2
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| 分子量 |
391.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Daporinad (FK866) 是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase; Nampt) 的有效抑制剂， IC50 为 0.09 nM。 |
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| 相关靶点 |
NAMPT；Autophagy |
| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy |
| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
使用 (E)-Daporinad 抑制 Nampt 可诱导细胞内 NAD+ 显著减少并选择性杀死 MM 细胞。(E)-Daporinad 诱导的细胞死亡与 Nampt 活性抑制有关，而非蛋白质表达，并且 MM 细胞中 NAD+ 基线水平高于正常 PBMC，这赋予了 (E)-Daporinad 敏感性。 (E)-Daporinad 消除了骨髓微环境赋予的生存优势 [1]。 (E)-Daporinad 可防止不同丝裂原诱导的 [Ca2+]i 升高，并降低 Jurkat 和活化的 PBL 中 TG 反应性 Ca2+ 库的 Ca2+ 含量。(E)-Daporinad 可降低 Jurkat 细胞中 TG 反应性 Ca2+ 库的 Ca2+ 含量，但不会降低 Bcl2-Jurkat 细胞中的 TG 反应性 Ca2+ 含量 [2]。 (E)-Daporinad 抑制 NAMPT 或烟酰胺抑制 SIRT 可降低涉及 p53 乙酰化途径的 293T 细胞增殖并引发其死亡 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
(E)-Daporinad (FK866) (30 mg/kg，腹腔注射) 降低 CB17-SCID 小鼠的肿瘤负担，肿瘤组织中 ERK 磷酸化和 LC3 蛋白水解酶裂解显著减少 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
80 mg/mL (204.34 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5542 mL | 12.7711 mL | 25.5421 mL | |
| 5 mM | 0.5108 mL | 2.5542 mL | 5.1084 mL | |
| 10 mM | 0.2554 mL | 1.2771 mL | 2.5542 mL | |
| 50 mM | 0.0511 mL | 0.2554 mL | 0.5108 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
