Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂，抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性，并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 200.00 | |
| 5 mg | ¥ 435.00 | |
| 10 mg | ¥ 665.00 | |
| 25 mg | ¥ 1335.00 | |
| 50 mg | ¥ 2235.00 | |
| 100 mg | ¥ 4000.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 500.00 |
| Cas No. |
405060-95-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H17Cl3N4OS
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| 分子量 |
479.81
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂，抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性，并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。 |
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|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Phosphatase；HSV；Autophagy；Apoptosis |
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| 作用通路 |
Metabolism；Anti-infection；Autophagy；Apoptosis |
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| 应用领域 |
肿瘤；感染；炎症/免疫
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Salubrinal 是一种最近发现的 PP1 抑制剂，能够在各种模型系统中保护内质网 (ER) 免受应激，与蛋白酶体抑制剂有强烈的协同作用，可增加不同白血病细胞系的凋亡。Salubrinal 似乎优先针对 PP1/GADD34 复合物，Salubrinal 值得研究，以检查 Salubrinal 的效果是否也可以由该磷酸酶的另一种抑制剂重现。为此，我们选择了斑蝥素，它的毒性低于冈田酸，但也能阻断 PP1 (IC50=1.7 μM) 活性 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Salubrinal 处理小鼠角膜感染的模型，抑制 HSV 复制，显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度 [1]。 Salubrinal 是一种合成化学物质，可抑制真核翻译起始因子 2α 的去磷酸化。Salubrinal 可显著抑制 CAIA 小鼠爪子的炎症反应，例如，第 6 天的临床评分为 1.94±1.7 (安慰剂) 和 0.31±0.6 (Salubrinal)； 第 12 天为 4.63±3.4 (安慰剂) 和 1.09±1.6 (Salubrinal)。与临床评分一致，Salubrinal 治疗组的爪子增厚也减少了。 此外，Salubrinal 将组织学评分从 1.47±1.10 (N=16；安慰剂) 降低到 0.59±0.64 (N=16；Salubrinal) [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
96 mg/mL (200.08 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0842 mL | 10.4208 mL | 20.8416 mL | |
| 5 mM | 0.4168 mL | 2.0842 mL | 4.1683 mL | |
| 10 mM | 0.2084 mL | 1.0421 mL | 2.0842 mL | |
| 50 mM | 0.0417 mL | 0.2084 mL | 0.4168 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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