Enasidenib (AG-221)
目录号 : SJ-MX0176 中文名称 : 恩西地平 纯度:99.73%

Enasidenib (AG-221)是一种口服的、选择性的突变型IDH2酶抑制剂,抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为100 和 400 nM。Enasidenib (AG-221)表现出优异的药物特性,包括足够的溶解度、低清除率和良好的口服生物利用度,并有效抑制IDH2R140Q/WT异二聚体和IDH2R140Q同源二聚体的 2-羟基戊二酸 (2-HG)产生。

CAS No. :1446502-11-9
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规格 价格 货期
5 mg ¥  470.00
10 mg ¥  675.00
50 mg ¥  2110.00
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Cas No.
1446502-11-9
分子式
C19H17F6N7O
分子量
473.38
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Enasidenib (AG-221)是一种口服的、选择性的突变型IDH2酶抑制剂,抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为100 和 400 nM。Enasidenib (AG-221)表现出优异的药物特性,包括足够的溶解度、低清除率和良好的口服生物利用度,并有效抑制IDH2R140Q/WT异二聚体和IDH2R140Q同源二聚体的 2-羟基戊二酸 (2-HG)产生。

相关靶点

Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease

应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
IDH2R140Q[1] IDH2R172K[1]
100 nM 400 nM
体外研究 (In Vitro)

Enasidenib (AG-221) 可逆转突变体 IDH2 对突变干细胞/祖细胞 DNA 甲基化的影响。 Enasidenib 诱导分化并损害 IDH2 突变白血病细胞的自我更新,同时抑制 Flt3ITD 可进一步增强这种作用。 Enasidenib (AG-221) 治疗诱导白血病细胞分化,在2 周时外周血中 CD11b+ 数量增加,c-Kit+ 数量减少[2]

体内研究 (In Vivo)

Enasidenib (AG-221) 治疗显著提高了 IDH2 突变型急性髓系白血病 (AML) 原发性异种移植小鼠模型的存活率[1]

Enasidenib (AG-221) 是一种突变的IDH2 抑制剂,可重塑 IDH2 突变细胞的表观遗传状态,并在体内诱导 IDH2 突变体 AML 模型中自我更新/分化的改变。 Enasidenib 治疗(10mg/kg 或 100mg/kg bid)导致体内 2-HG 减少(比治疗前水平低 96.7%)[2]

Enasidenib 治疗恢复了受突变 IDH2 表达抑制的巨核细胞-红系祖细胞 (MEP) 分化(平均 MEP% 平均值, Veh=39%;Enasidenib=50%)。Enasidenib (100mg/kg bid) 对移植了 Mx1-Cre IDH2R140QFlt3ITD AML 细胞的小鼠进行治疗,显着降低了与靶向抑制一致的 2-羟基戊二酸 (2-HG) 水平。Enasidenib (AG-221)抑制2-HG产生并诱导原代人IDH2突变阳性急性髓系白血病(AML)细胞体外和异种移植小鼠模型中的细胞分化[2]

参考文献

[1]. Exploring the Pathway: IDH Mutations and Metabolic Dysregulation in Cancer Cells: A Novel Therapeutic Target. MAY 29, 2015.

[2]. Alan H. Shih, et al. AG-221, a Small Molecule Mutant IDH2 Inhibitor, Remodels the Epigenetic State of IDH2-Mutant Cells and Induces Alterations in Self-Renewal/Differentiation in IDH2-Mutant AML Model in Vivo.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL(211.25 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1125 mL 10.5623 mL 21.1247 mL
5 mM 0.4225 mL 2.1125 mL 4.2249 mL
10 mM 0.2112 mL 1.0562 mL 2.1125 mL
50 mM 0.0422 mL 0.2112 mL 0.4225 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.73%

[1]. Exploring the Pathway: IDH Mutations and Metabolic Dysregulation in Cancer Cells: A Novel Therapeutic Target. MAY 29, 2015.

[2]. Alan H. Shih, et al. AG-221, a Small Molecule Mutant IDH2 Inhibitor, Remodels the Epigenetic State of IDH2-Mutant Cells and Induces Alterations in Self-Renewal/Differentiation in IDH2-Mutant AML Model in Vivo.

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。