AGI-6780是突变型异柠檬酸脱氢酶2 (IDH2) 的有效选择性抑制剂 (IC50=23 nM)。它在突变体 IDH2 R140Q 的二聚体界面变变结合，抑制表达 IDH2 R140Q 的人胶质母细胞瘤 U87 和 TGF-1 细胞中2-羟丙二酸 (2-HG) 的形成，IC50 值分别为11 和 18 nM。AGI-6780 对 IDH2WT 的作用效果微弱，IC50 为 190 nM。
| Cas No. |
1432660-47-3
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| 分子式 |
C21H18F3N3O3S2
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| 分子量 |
481.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AGI-6780是突变型异柠檬酸脱氢酶2 (IDH2) 的有效选择性抑制剂 (IC50=23 nM)。它在突变体 IDH2 R140Q 的二聚体界面变变结合，抑制表达 IDH2 R140Q 的人胶质母细胞瘤 U87 和 TGF-1 细胞中2-羟丙二酸 (2-HG) 的形成，IC50 值分别为11 和 18 nM。AGI-6780 对 IDH2WT 的作用效果微弱，IC50 为 190 nM。 |
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| 相关靶点 |
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
AGI-6780 在表达 IDH2 R140Q 的人胶质母细胞瘤 U87 和 TF-1 细胞以及 IDH1 R132H 中孵育 48 小时， IC50 分别为 11 nM、18 nM 和 >0.1 mM [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
96 mg/mL (199.37 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0768 mL | 10.3840 mL | 20.7680 mL | |
| 5 mM | 0.4154 mL | 2.0768 mL | 4.1536 mL | |
| 10 mM | 0.2077 mL | 1.0384 mL | 2.0768 mL | |
| 50 mM | 0.0415 mL | 0.2077 mL | 0.4154 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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COA
