AGI-5198 (IDH-C35)
目录号 : SJ-MX2238 别名 : IDH-C35 纯度:99.77%

AGI-5198 (IDH-C35) 是有效和选择性的突变体 IDH1R132H 和 IDH1R132C 抑制剂,IC50 为 0.07 和 0.16 μM。

CAS No. :1355326-35-0
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规格 价格 货期
5 mg ¥  265.00
10 mg ¥  425.00
50 mg ¥  640.00
100 mg ¥  1065.00
200 mg ¥  1775.00
500 mg ¥  3875.00
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Cas No.
1355326-35-0
分子式
C27H31FN4O2
分子量
462.56
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

AGI-5198 (IDH-C35) 是有效和选择性的突变体 IDH1R132H 和 IDH1R132C 抑制剂,IC50 为 0.07 和 0.16 μM。

相关靶点
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
IDH1R132H [1] IDH1R132C [1]
0.07 μM 0.16 μM
体外研究 (In Vitro)

AGI-5198 有效抑制突变型 IDH1 (R132H-IDH1 和 R132C-IDH1),而非野生型 IDH1 (IC50>100 μM) 或任何 IDH2 亚型 (R140Q,R172K,野生型) (IC50>100 μM) [1]

AGI-5198 作用于 TS603 胶质瘤细胞系,具有抗肿瘤的疗效,且抑制 R-2HG 产生,这种作用具有剂量依赖性 [1]

IDH1 (R132H) 突变杂合的癌细胞表现出较少的 IDH 介导的 NADPH 产生,因此在暴露于电离辐射 (IR) 后,与 IDH1 野生型细胞相比,有更高水平的活性氧、DNA 双链断裂和细胞死亡。IDH1 (R132H) 抑制剂 AGI-5198 可逆转这些作用 [2]

体内研究 (In Vivo)

AGI-5198 (450 mg/kg;口服) 对人神经胶质瘤异种移植物的肿瘤生长产生 50% 至 60% 的生长抑制。AGI-5198 不影响 IDH1 野生型神经胶质瘤异种移植物的生长 [1]

参考文献

[1]. Rohle D, et al. An inhibitor of mutant IDH1 delays growth and promotes differentiation of glioma cells. Science. 2013 May 3;340(6132):626-30.  

[2]. Molenaar RJ, et al. Radioprotection of IDH1-Mutated Cancer Cells by the IDH1-Mutant Inhibitor AGI-5198. Cancer Res. 2015 Nov 15;75(22):4790-802.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
20.83 mg/mL (45.03 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1619 mL 10.8094 mL 21.6188 mL
5 mM 0.4324 mL 2.1619 mL 4.3238 mL
10 mM 0.2162 mL 1.0809 mL 2.1619 mL
50 mM 0.0432 mL 0.2162 mL 0.4324 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.77%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。