AGI-5198 (IDH-C35) 是有效和选择性的突变体 IDH1R132H 和 IDH1R132C 抑制剂,IC50 为 0.07 和 0.16 μM。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
AGI-5198 有效抑制突变型 IDH1 (R132H-IDH1 和 R132C-IDH1),而非野生型 IDH1 (IC50>100 μM) 或任何 IDH2 亚型 (R140Q,R172K,野生型) (IC50>100 μM) [1]。
AGI-5198 作用于 TS603 胶质瘤细胞系,具有抗肿瘤的疗效,且抑制 R-2HG 产生,这种作用具有剂量依赖性 [1]。
IDH1 (R132H) 突变杂合的癌细胞表现出较少的 IDH 介导的 NADPH 产生,因此在暴露于电离辐射 (IR) 后,与 IDH1 野生型细胞相比,有更高水平的活性氧、DNA 双链断裂和细胞死亡。IDH1 (R132H) 抑制剂 AGI-5198 可逆转这些作用 [2]。
AGI-5198 (450 mg/kg;口服) 对人神经胶质瘤异种移植物的肿瘤生长产生 50% 至 60% 的生长抑制。AGI-5198 不影响 IDH1 野生型神经胶质瘤异种移植物的生长 [1]。
[1]. Rohle D, et al. An inhibitor of mutant IDH1 delays growth and promotes differentiation of glioma cells. Science. 2013 May 3;340(6132):626-30.
[2]. Molenaar RJ, et al. Radioprotection of IDH1-Mutated Cancer Cells by the IDH1-Mutant Inhibitor AGI-5198. Cancer Res. 2015 Nov 15;75(22):4790-802.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.77%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持tech@sparkjade.com