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EGFR

EGFR

EGFR是表皮生长因子受体(HER)家族成员之一,广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面,EGFR信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。然而当EGFR发生突变时,导致EGFR信号通路的持续激活,从而导致细胞异常增殖。

 

EGFR的突变或异常表达在肿瘤的生长、发展中扮演着重要作用,尤其在肺癌中,30%的患者由EGFR突变造成。而肺癌是我国发病率和死亡率均排第一的癌症种类,其中非小细胞肺癌(NSCLC)占比高达85%,因此NSCLC患者是肺癌用药的主体人群。

EGFR相关产品(171)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0251 Neratinib 来那替尼 Neratinib (HKI-272) 是具有口服活性的、第二代针对HER2和HER1多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,是一种不可逆的泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制HER2 和 EGFR 的IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
SJ-MX2910 PD158780

PD 158780是一种新型的、具有ATP竞争力的强效EGFR抑制剂,对EGFR、HER2、HER3和HER4的IC50分别为8 pM、49 nM、52 nM、52 nM。

SJ-MX3267 WZ4002

WZ4002是一个第三代的EGFR抑制剂,它可以选择的抑制EGFR T790M 突变,对EGFR L858R,EGFR L858R/T790M,EGFR E746_A750,EGFR E746_A750/T790M 的 IC50 值分别为2,8,3,2 nM 。WZ4002能比Src抑制剂更有效地克服EGFR突变肺腺癌的anoikis耐药。

SJ-MX3270 AV-412 free base

AV-412 free base (MP-412 free base) 是一种新的二代EGFR 抑制剂,抑制EGFR,EGFR L858R,EGFR T790M,EGFR L858R/T790M 和 HER2的 IC50 值分别为0.75,0.5,0.79,2.3,19 nM。

SJ-MX3308 Tesevatinib Tesevatinib (XL-647; EXEL-7647; KD-019) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 抑制 EGFR,ErbB2,KDR,Flt4 和 EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3,16,1.5,8.7,和1.4 nM。
SJ-MX3336 WZ-3146

WZ3146是一种针对突变 EGFR 的选择性抑制剂,对EGFR L858R,EGFR L858R/T790M,EGFR E746_A750,EGFR E746_A750/T790M 和EGFR 的 IC50 值分别为2,2,5,14 和 66 nM。

SJ-MX3525 Olmutinib 奥莫替尼

Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是口服有效的,不可逆的、靶向T790M突变的第三代EGFR抑制剂。Olmutinib与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合,对H1975 (L858-T790M)和HCC827 (exon 19 del),GI50分别为9.2 nM和10 nM。Olmutinib 可用于非小细胞肺癌的研究。

SJ-MX2182A BMS-599626 hydrochloride BMS-599626 hydrochloride (AC480 hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂,其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM,对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
SJ-MX3706 Avitinib 艾维替尼

Avitinib (Abivertinib;AC0010) 是不可逆的EGFR抑制剂,对于突变型EGFR具有选择性,对EGFR L858R/T790M 双突变体的IC50为0.18 nM,是对野生型EGFR效力的近43倍(EGFR WT 的IC50是7.68 nM)。Avitinib具有抗肿瘤活性和耐受性毒性。

SJ-MX3706A Avitinib maleate 艾维替尼马来酸盐

Avitinib maleate (Abivertinib maleate; AC0010 maleate) 是不可逆的EGFR抑制剂,对于突变型EGFR具有选择性,对EGFR L858R/T790M 双突变体的IC50为0.18 nM,是对野生型EGFR效力的近43倍(EGFR WT 的IC50是7.68 nM)。Avitinib maleate 具有抗肿瘤活性和耐受性毒性。

SJ-MX5881 (Rac)-JBJ-04-125-02 (Rac)-JBJ-04-125-02 是 JBJ-04-125-02 的消旋体,JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。
SJ-MX5889 Tuxobertinib Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 EGFR、HER2 变构突变抑制剂,包括 EGFR/HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的KD 值分别显示 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。具有抗癌活性。
SJ-MX5977 (S)-Sunvozertinib (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,对 EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK。
SJ-MX6017 FIIN-3 FIIN-3 是 FGFR 的不可逆抑制剂,对 FGFR1,FGFR2,FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 值分别为 13.1,21,31.4 和 35.3 nM。
SJ-MX6042 O-Desmethyl gefitinib O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中,O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFR,IC50 为 36 nM。
SJ-MX6089 Afatinib impurity 11 Afatinib impurity 11 是 Afatinib 的一种杂质,Afatinib 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制 EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
SJ-MX6096 Falnidamol

Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的,选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50=3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物,具有抗癌活性。

SJ-MX5853 CZC-8004 CZC-8004 是一种广泛的激酶抑制剂,可与多种酪氨酸激酶结合,包括 ABL 激酶。
SJ-MX0370 CH7233163

CH7233163 是一种 EGFR-tyrosine kinase 的非共价 ATP 竞争性抑制剂,对有 EGFR-Del19/T790M/C797S 的肿瘤具有抗肿瘤活性。CH7233163属于四代 EGFR 抑制。

SJ-MX3381 Mutated EGFR-IN-1

Mutated EGFR-IN-1 (AZD9291-DA ;Osimertinib analog) 是AZD9291的丙烯基类似物,是第三代EGFR抑制剂。Mutated EGFR-IN-1是突变EGFR(如 EGFR L858R, Exonl9缺失激活突变体和T790M耐药突变体)抑制剂设计的有用中间体。