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EGFR

EGFR

EGFR是表皮生长因子受体(HER)家族成员之一,广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面,EGFR信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。然而当EGFR发生突变时,导致EGFR信号通路的持续激活,从而导致细胞异常增殖。

 

EGFR的突变或异常表达在肿瘤的生长、发展中扮演着重要作用,尤其在肺癌中,30%的患者由EGFR突变造成。而肺癌是我国发病率和死亡率均排第一的癌症种类,其中非小细胞肺癌(NSCLC)占比高达85%,因此NSCLC患者是肺癌用药的主体人群。

EGFR相关产品(171)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX3732 AG-494

AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种强效的和选择性的EGFR抑制剂,IC 50值为0.7 μM。AG-494 抑制EGFR、HER2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化,IC50 为 1.1,39,45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。

SJ-MX3783 AG 555

AG 555 (Tyrphostin AG 555) 是一种有效的抗逆转录病毒药物,是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂,可阻断Cdk2 活化。

SJ-MN0745 Cyasterone 杯苋甾酮 Cyasterone,一种天然的 EGFR 抑制剂,主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可用于抗人类肿瘤的相关研究。
SJ-MX0307A Almonertinib hydrochloride 盐酸阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。
SJ-MX0780A Icotinib Hydrochloride 盐酸埃克替尼 Icotinib Hydrochloride是上皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TKI)的高效高选择性抑制剂,其IC50值为5 nM。
SJ-MX1012A AG-1478 hydrochloride

AG-1478 hydrochloride 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对HER2-Neu,PDGFR,Trk,Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。AG-1478 hydrochloride 通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒encephalomyocarditis virus (EMCV)和丙型肝炎病毒hepatitis c virus (HCV)。

SJ-MX3231 EAI045

EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂,在10 μM ATP时抑制EGFR,EGFR L858R,EGFR T790M 和 EGFR L858R/T790M 的IC50 值分别为1.9,0.019,0.19 和 0.002 μM。

SJ-MX3851 Naquotinib Naquotinib (ASP8273) 是有口服活性,不可逆的 EGFR 突变体抑制剂;对EGFR突变体和EGFR的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
SJ-MX3997 (E)-AG 99 (E)-AG 99是一种强效的EGF受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为10 μM。
SJ-MX4225 Tyrphostin AG30

Tyrphostin AG30(AG30)是一种有效和选择性的EGFR抑制剂。Tyrphostin AG30选择性地抑制c-ErbB诱导的自我更新,并能够抑制初级红细胞中c-ErbB对STAT5的激活作用。AG-30/5C是一种具有血管生成特性的抗菌肽AG-30/5C,通过MAPK和NF-κB通路激活人肥大细胞。

SJ-MX4243 Alflutinib mesylate 甲磺酸伏美替尼 Alflutinib (Furmonertinib) mesylate 是一种有效的 EGFR 抑制剂。Alflutinib (Furmonertinib) mesylate 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Alflutinib (Furmonertinib) mesylate 具有研究癌症疾病的潜力,尤其是非小细胞肺癌 (NSCLC)。
SJ-MX4347 JCN037 JCN037 (JGK037) 是有效的、共价的、能透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂,对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和4.48 nM。
SJ-MX4403 WZ8040

WZ8040 是不可逆的、突变的 EGFR T790M 的抑制剂,可以抑制 EGFR 磷酸化。WZ8040 对突变型EGFR的活性是野生型EGFR 的100倍以上。

SJ-MX4612 CNX-2006

CNX-2006 (CNX2006) 是CO-1686类似物,是一种共价/不可逆和突变选择性EGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。CNX-2006 对 EGFR T790M 的IC50 <20 nM。

SJ-MX4900 EGFR-IN-5 EGFR-IN-5 是 EGFR 的特异性抑制剂。 EGFR、EGFR (L858R)、EGFR (L858R/T790M) 和 EGFR (L858R/T790M/C797S) 的 IC50 分别为 10.4、1.1、34、7.2 nM。
SJ-MX4905 TAS0728

TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂,其 IC50 为13 nM。TAS0728 对于 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK 和 LOK 也存在抑制效果,其 IC50 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外,TAS0728 对 HER2、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。TAS0728 还具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0399 BI-4020 BI-4020 是一种第四代,口服有效,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系,IC50=0.2 nM),双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM) 的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。
SJ-MX5315 (E/Z)-AG490 (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 EGFR,Stat-3 和 JAK2/3。
SJ-MX5596 Tyrphostin 8 Tyrphostin 8 是一种酪氨酸激酶,抑制 EGFR 激酶的 IC50 值为 560 μM。Tyrphostin 8 也是一种 GTPase 抑制剂。Tyrphostin 8 可以抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸钙调磷酸酶 (IC50=21 μM)。
SJ-MX5601 PF-6274484 PF-6274484 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR,Kis 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M自身磷酸化和EGFR-WT,IC50 分别为6.6和5.8 nM。