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LCL161

目录号 : SJ-MX0302 别名 : LCL 161; LCL-161 热销产品
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纯度：99.46%

LCL161 是一种 SMAC 模拟物，一种 IAP 拮抗剂，具有口服活性，抑制 HEK293 细胞中 XIAP (IC50=35 nM)，也抑制 MDA-MB-231 细胞中 cIAP1 (IC50=0.4 nM)。LCL161 具有潜在抗肿瘤活性。

CAS No. : 1005342-46-0
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规格 价格 货期
1 mg ¥  240.00
5 mg ¥  540.00
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25 mg ¥  1700.00
50 mg ¥  2920.00
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10 mM * 1 mL in DMSO ¥  600.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1005342-46-0
分子式
C26H33FN4O3S
分子量
500.63
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

LCL161 是一种 SMAC 模拟物，一种 IAP 拮抗剂，具有口服活性，抑制 HEK293 细胞中 XIAP (IC50=35 nM)，也抑制 MDA-MB-231 细胞中 cIAP1 (IC50=0.4 nM)。LCL161 具有潜在抗肿瘤活性。
相关靶点

IAP family
作用通路
Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
XIAP [1] cIAP1 [1]
in HEK293 cell in MDA-MB-231 Cells
35 nM 0.40 nM
体外研究 (In Vitro)

LCL161 在 Hep3B (IC50=10.23 μM) 和 PLC5 (IC50=19.19 μM) 细胞中显示出抗增殖作用，且剂量依赖地显著降低细胞活力，还可以显著诱导细胞凋亡。LCL161 从非常低的浓度开始显著下调 cIAP1 的表达。低浓度的 LCL161 从 0.5 nM 的浓度开始抑制 cIAP1 [2]。

LCL161 是一种正在开发中的小分子口服 IAP 拮抗剂，可与细胞毒性药物联合使用。体外针对人肝微粒体的研究结果表明 LCL161 以浓度和时间依赖性方式抑制 CYP3A (Ki=0.797 μM 和 Kinact=0.0803 min -1)。LCL161 在报告基因测定中激活人 PXR ，并在人肝细胞中诱导 CYP3A4 mRNA 高达约 5 倍 [3]。
体内研究 (In Vivo)

LCL161 (50 mg/kg/d；p.o.；每周 5 天) 或与 SC -2001 (10 mg/kg；p.o.) 联合处理携带肿瘤小鼠时，SC2001 和 LCL161 联合用药可以显著抑制肿瘤生长，研究结束时联合处理组的肿瘤大小仅为对照组的三分之一 [2]。

LCL161 是口服 Smac 模拟物，可在小鼠异种移植模型中诱导 cIAP1 降解和 caspase 3 裂解 [4]。
参考文献

[1]. Maria Ahn, et al. Potent, Dual cIAP1/XIAP Antagonists Induce Apoptosis in a Melanoma Stem Cell Population.

[2]. Chen KF, et al. Inhibition of Bcl-2 improves effect of LCL161, a SMAC mimetic, in hepatocellular carcinoma cells. Biochem Pharmacol. 2012 Aug 1;84(3):268-77.  

[3]. Dhuria S, et al. Time-dependent inhibition and induction of human cytochrome P4503A4/5 by an oral IAP antagonist, LCL161, in vitro and in vivo in healthy subjects. J Clin Pharmacol. 2013 Jun;53(6):642-53.

[4]. Infante JR, et al. Phase I dose-escalation study of LCL161, an oral inhibitor of apoptosis proteins inhibitor, in patients with advanced solid tumors. J Clin Oncol. 2014 Oct 1;32(28):3103-10. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (199.75 mM) 超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9975 mL 9.9874 mL 19.9748 mL
5 mM 0.3995 mL 1.9975 mL 3.9950 mL
10 mM 0.1997 mL 0.9987 mL 1.9975 mL
50 mM 0.0399 mL 0.1997 mL 0.3995 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.46%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
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