LCL161 在 Hep3B (IC50=10.23 μM) 和 PLC5 (IC50=19.19 μM) 细胞中显示出抗增殖作用,且剂量依赖地显著降低细胞活力,还可以显著诱导细胞凋亡。LCL161 从非常低的浓度开始显著下调 cIAP1 的表达。低浓度的 LCL161 从 0.5 nM 的浓度开始抑制 cIAP1 [2]。
LCL161 是一种正在开发中的小分子口服 IAP 拮抗剂,可与细胞毒性药物联合使用。体外针对人肝微粒体的研究结果表明 LCL161 以浓度和时间依赖性方式抑制 CYP3A (Ki=0.797 μM 和 Kinact=0.0803 min -1)。LCL161 在报告基因测定中激活人 PXR ,并在人肝细胞中诱导 CYP3A4 mRNA 高达约 5 倍 [3]。