LCL161 是 IAP 的抑制剂，抑制 HEK293 细胞中 XIAP 和 MDA-MB-231 细胞中 cIAP1 的 IC50 分别为 35 nM 和 0.4 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 240.00 | |
| 5 mg | ¥ 540.00 | |
| 10 mg | ¥ 840.00 | |
| 25 mg | ¥ 1700.00 | |
| 50 mg | ¥ 2920.00 | |
| 100 mg | ¥ 3380.00 |
| Cas No. |
1005342-46-0
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| 分子式 |
C26H33FN4O3S
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| 分子量 |
500.63
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
LCL161 是 IAP 的抑制剂，抑制 HEK293 细胞中 XIAP 和 MDA-MB-231 细胞中 cIAP1 的 IC50 分别为 35 nM 和 0.4 nM。 |
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| 相关靶点 |
IAP family |
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| 作用通路 |
Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
LCL161 在 Hep3B (IC50=10.23 μM) 和 PLC5 (IC50=19.19 μM) 细胞中显示出抗增殖作用，且剂量依赖地显著降低细胞活力，还可以显著诱导细胞凋亡。LCL161 从非常低的浓度开始显著下调 cIAP1 的表达。低浓度的 LCL161 从 0.5 nM 的浓度开始抑制 cIAP1 [2]。 LCL161 是一种正在开发中的小分子口服 IAP 拮抗剂，可与细胞毒性药物联合使用。体外针对人肝微粒体的研究结果表明 LCL161 以浓度和时间依赖性方式抑制 CYP3A (Ki=0.797 μM 和 Kinact=0.0803 min -1)。LCL161 在报告基因测定中激活人 PXR ，并在人肝细胞中诱导 CYP3A4 mRNA 高达约 5 倍 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
LCL161 (50 mg/kg/d；p.o.；每周 5 天) 或与 SC -2001 (10 mg/kg；p.o.) 联合处理携带肿瘤小鼠时，SC2001 和 LCL161 联合用药可以显著抑制肿瘤生长，研究结束时联合处理组的肿瘤大小仅为对照组的三分之一 [2]。 LCL161 是高级的口服 Smac 模拟物，可在小鼠异种移植模型中诱导 cIAP1 降解和 caspase 3 裂解 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (199.75 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9975 mL | 9.9874 mL | 19.9748 mL | |
| 5 mM | 0.3995 mL | 1.9975 mL | 3.9950 mL | |
| 10 mM | 0.1997 mL | 0.9987 mL | 1.9975 mL | |
| 50 mM | 0.0399 mL | 0.1997 mL | 0.3995 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
