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AZD5582
目录号 : SJ-MX0409 纯度：99.68%

AZD5582 是 IAP 拮抗剂，可以有效与 cIAP1，cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合，IC50 值分别为 15，21，15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。

CAS No. : 1258392-53-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
2 mg ¥  455.00
5 mg ¥  680.00
10 mg ¥  1135.00
50 mg 咨询
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1258392-53-8
分子式
C58H78N8O8
分子量
1015.29
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
-20℃，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

AZD5582 是 IAP 拮抗剂，可以有效与 cIAP1，cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合，IC50 值分别为 15，21，15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。
相关靶点
IAP；Apoptosis
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
cIAP1 [1] cIAP2 [1] XIAP [1]
15 nM 21 nM 15 nM

 
体外研究 (In Vitro)

AZD5582 (20 nM；48 小时) 在 H1975 NSCLC 细胞中通过与 IFNγ 或病毒双链 RNA (dsRNA) 合作抑制细胞活力 [2]。

AZD5582 (20 nM; 17 或 25 小时) 下调 cIAP-1，激活 RIPK1 (caspase-8 的上游调控因子)、激活外源性 (caspase-8) 和内源性 (caspase-9) 凋亡通路，导致 caspase-3 和 caspase-7 的分裂 [2]。

AZD5582 (20 nM；48 小时) 通过 AZD5582 和 IFNγ 共处理 HCC827 NSCLC 细胞参与细胞凋亡，诱导细胞死亡和激活 caspase-3/8 活性 [2]。
体内研究 (In Vivo)

AZD5582 (静脉注射；0.1 - 3.0 mg/kg；一周一次；2 周) 引起肿瘤细胞中 cIAP1 降解和 caspase 3 裂解，治疗 2 周后肿瘤基本消退；小鼠给予中剂量 (0.5 mg/kg) AZD5582 后，cIAP1 在给药后降解，但达到诱导凋亡作用需要一段时间 [1]。
参考文献

[1]. Hennessy EJ, et al. Discovery of a novel class of dimeric Smac mimetics as potent IAP antagonists resulting in a clinical candidate for the treatment of cancer (AZD5582). J Med Chem. 2013 Dec 27;56(24):9897-919.  

[2]. Qin Hao, et al. IF-γ and Smac mimetics synergize to induce apoptosis of lung cancer cells in a TNFα-independent manner,Cancer Cell Int. 2018; 18: 84. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (98.49 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9849 mL 4.9247 mL 9.8494 mL
5 mM 0.1970 mL 0.9849 mL 1.9699 mL
10 mM 0.0985 mL 0.4925 mL 0.9849 mL
50 mM 0.0197 mL 0.0985 mL 0.1970 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.68%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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