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BV-6
目录号 : SJ-MX0524 纯度:99.01%

BV6 是一种选择性的 IAP 家族抑制剂,可以同时抑制 cIAPXIAP,在 H460 细胞中的 IC50 值为 7.2 μM。

CAS No. :1001600-56-1 (free base)
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生物活性

BV6 是一种选择性的 IAP 家族抑制剂,可以同时抑制 cIAPXIAP,在 H460 细胞中的 IC50 值为 7.2 μM。

相关靶点

IAP family

作用通路

Apoptosis

应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IAP family [1]

体外研究 (In Vitro)

HCC193 在 MTS 测定中的 IC50 为 7.2 μM,而 H460 细胞的存活率即使在 30 μM BV6 处理下也不会降低到 50%。向 HCC193 细胞施用 1 μM BV6 可在治疗后 1 小时诱导 cIAP1 水平完全耗尽,而 XIAP 水平直到添加药物后 24 小时才出现下降。类似地,5 μM BV6 在 1 小时完全耗尽 cIAP1,并在 24 小时开始减少 H460 细胞中的 XIAP。在平行发现中,两种细胞系中的小剂量 0.25 μM BV6 都会降低 cIAP1 水平,而 5 μM BV6 中仍存在微量的 XIAP [1]

BV6 (2 和 5 µM) 显著抑制 BrdU 在异位和在位 ESC 中的掺入。在用 5 µM BV6 治疗后,两组的 BrdU 掺入量均降低了约 30% [2]

BV6 是 IAP 家族的抑制剂,通常用作佐剂,增加癌细胞对放疗或化疗的敏感性。在 H460 非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞中,BV6 预处理增加细胞对放疗的敏感性,通过减少 cIAP1 和 XIAP 的表达,以时间和剂量依赖的方式增加细胞凋亡。在白血病 THP-1 细胞中,BV6 预处理增加 CIK 细胞的杀伤能力,在实体恶性肿瘤 RH30 细胞中也得到了同样的结果 [3]

体内研究 (In Vivo)

小鼠 cIAP-1、cIAP-2 和 XIAP 表达在植入物的上皮细胞和基质细胞的细胞质中都可以清楚地观察到,而 Survivin 主要在细胞核中表达,BV6 处理 4 周减弱了 IAPs 表达的强度。 病变的大小范围为直径约 2 至 7 mm。 显示了囊肿的单层上皮细胞衬里。 免疫组化染色后,细胞角蛋白和波形蛋白呈阳性染色,而钙调蛋白呈阴性。 BV6 治疗 4 周后,病灶总数、平均重量和表面积显著低于控件。 在子宫内膜腺上皮或基质中,BV6 治疗后 Ki67 阳性细胞的百分比降低 [2]

参考文献

[1]. Li W, et al. BV6, an IAP antagonist, activates apoptosis and enhances radiosensitization of non-small cell lung carcinoma in vitro. J Thorac Oncol. 2011 Nov;6(11):1801-9.

[2]. Uegaki T, et al. Inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) may be effective therapeutic targets for treating endometriosis. Hum Reprod. 2015 Jan;30(1):149-58.

[3]. Rettinger, E., et al, SMAC Mimetic BV6 Enables Sensitization of Resistant Tumor Cells but also Affects Cytokine-Induced Killer (CIK) Cells: A Potential Challenge for Combination Therapy. Front Pediatr. 2014 Jul 18;2:75. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (75.78 mM)
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再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
25 mg/mL (18.94 mM)

纯度: 99.01%

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。