YM155 (Sepantronium Bromide) - CAS:781661-94-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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YM155 (Sepantronium Bromide)

目录号 : SJ-MX0606 别名 : YM-155 纯度：98.13%

YM155 (Sepantronium Bromide) 是一种有效的 survivin 抑制药，通过抑制 Survivin 启动子活性而发挥作用，在 HeLa-SURP-luc 和 CHO-SV40-luc 细胞中 IC50 为 0.54 nM；对 SV40 启动子活性抑制作用不显著，能够轻微抑制 Survivin 与 XIAP 相互作用。YM155 在乳腺癌细胞中可下调 survivin 和 XIAP，调节自噬并诱导自噬依赖的 DNA 损伤。

CAS No. :781661-94-7

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 180.00
5 mg	¥ 355.00
10 mg	¥ 590.00
50 mg	¥ 1850.00
100 mg	¥ 3200.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

781661-94-7

分子式

C₂₀H₁₉BRN₄O₃

分子量

443.29

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	YM155 (Sepantronium Bromide) 是一种有效的 survivin 抑制药，通过抑制 Survivin 启动子活性而发挥作用，在 HeLa-SURP-luc 和 CHO-SV40-luc 细胞中 IC50 为 0.54 nM；对 SV40 启动子活性抑制作用不显著，能够轻微抑制 Survivin 与 XIAP 相互作用。YM155 在乳腺癌细胞中可下调 survivin 和 XIAP，调节自噬并诱导自噬依赖的 DNA 损伤。
相关靶点	IAP family；Autophagy
作用通路	Apoptosis；Autophagy
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 0.54 nM (Survivin, HeLa-SURP-luc, CHO-SV40-luc cells) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	YM155 (Sepantronium Bromide；30 μM) 对 survivn 基因启动子驱动的荧光素酶报告基因活性不敏感。YM155 (Sepantronium Bromide) 通过转录抑制 survivin 基因启动子显著抑制 p53 缺失的 PC-3 和 PPC-1人 HRPC 细胞内源性 survivin 的表达 ^[1]。 YM155 (100 nM) 不影响 c-IAP2、XIAP、Bcl-2、Bcl-xL、Bad、α-actin 和 β-tubulin 的蛋白表达。YM155 对人肿瘤细胞系 (突变或缺失 p53) 如 PC-3、PPC-1、DU145、tu - pr1、22Rv1、SK-MEL-5 和 A375 的 IC50 从 2.3 到 11 nM^[1]。 YM155 (Sepantronium Bromide) 可增加 NSCLC 细胞对 γ 射线的敏感性。Sepantronium bromide 联合 γ 射线照射可增加凋亡细胞数量和 caspase-3 活性。此外，YM155 (Sepantronium Bromide) 可延缓辐射诱导的核 DNA 双链断裂的修复 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	YM155 (Sepantronium Bromide；3 和 10 mg/kg) 抑制 PC-3 移植瘤的生长，无明显体重下降和血细胞计数减少。YM155 在体内肿瘤组织中呈高度分布。在 PC-3 原位异种移植物中，5 mg/kg 的 YM15 显示 80% 的TGI ^[1]。 YM155 (Sepantronium Bromide) 联合 γ 射线对 H460 或 Calu6 裸鼠移植瘤有较强的抗肿瘤活性 ^[2]。在原位肾和转移性肺肿瘤模型中，YM155 (Sepantronium Bromide) 和 IL-2 可显著降低肿瘤重量、肺转移和荧光素标记的肿瘤图像 ^[3]。
参考文献	[1]. Nakahara T, et al. YM155, a novel small-molecule survivin suppressant, induces regression of established human hormone-refractory prostate tumor xenografts. Cancer Res. 2007 Sep 1;67(17):8014-21. [2]. Iisa T, et al. Radiosensitizing effect of YM155, a novel small-molecule survivin suppressant, in non-small cell lung cancer cell lines. Clin Cancer Res. 2008 Oct 15;14(20):6496-504. [3]. Guo K, et al. A combination of YM-155, a small molecule survivin inhibitor, and IL-2 potently suppresses renal cell carcinoma in murine model. Oncotarget. 2015 Aug 28;6(25):21137-47.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	55 mg/mL (124.07 mM) 50℃水浴
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	89 mg/mL (200.77 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2559 mL	11.2793 mL	22.5586 mL
	5 mM	0.4512 mL	2.2559 mL	4.5117 mL
	10 mM	0.2256 mL	1.1279 mL	2.2559 mL
	50 mM	0.0451 mL	0.2256 mL	0.4512 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。