YM155 (Sepantronium Bromide) 是一种有效的 survivin 抑制药，通过抑制 Survivin 启动子活性而发挥作用，在 HeLa-SURP-luc 和 CHO-SV40-luc 细胞中 IC50 为 0.54 nM；对 SV40 启动子活性抑制作用不显著，能够轻微抑制 Survivin 与 XIAP 相互作用。YM155 在乳腺癌细胞中可下调 survivin 和 XIAP，调节自噬并诱导自噬依赖的 DNA 损伤。
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| Cas No. |
781661-94-7
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| 分子式 |
C20H19BRN4O3
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| 分子量 |
443.29
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
YM155 (Sepantronium Bromide) 是一种有效的 survivin 抑制药，通过抑制 Survivin 启动子活性而发挥作用，在 HeLa-SURP-luc 和 CHO-SV40-luc 细胞中 IC50 为 0.54 nM；对 SV40 启动子活性抑制作用不显著，能够轻微抑制 Survivin 与 XIAP 相互作用。YM155 在乳腺癌细胞中可下调 survivin 和 XIAP，调节自噬并诱导自噬依赖的 DNA 损伤。 |
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| 相关靶点 |
IAP family；Autophagy；Survivin
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| 作用通路 |
Apoptosis；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 0.54 nM (Survivin, HeLa-SURP-luc, CHO-SV40-luc cells) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
YM155 (Sepantronium Bromide；30 μM) 对 survivn 基因启动子驱动的荧光素酶报告基因活性不敏感。YM155 (Sepantronium Bromide) 通过转录抑制 survivin 基因启动子显著抑制 p53 缺失的 PC-3 和 PPC-1人 HRPC 细胞内源性 survivin 的表达 [1]。 YM155 (100 nM) 不影响 c-IAP2、XIAP、Bcl-2、Bcl-xL、Bad、α-actin 和 β-tubulin 的蛋白表达。YM155 对人肿瘤细胞系 (突变或缺失 p53) 如 PC-3、PPC-1、DU145、tu - pr1、22Rv1、SK-MEL-5 和 A375 的 IC50 从 2.3 到 11 nM [1]。 YM155 (Sepantronium Bromide) 可增加 NSCLC 细胞对 γ 射线的敏感性。Sepantronium bromide 联合 γ 射线照射可增加凋亡细胞数量和 caspase-3 活性。此外，YM155 (Sepantronium Bromide) 可延缓辐射诱导的核 DNA 双链断裂的修复 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
YM155 (Sepantronium Bromide；3 和 10 mg/kg) 抑制 PC-3 移植瘤的生长，无明显体重下降和血细胞计数减少。YM155 在体内肿瘤组织中呈高度分布。在 PC-3 原位异种移植物中，5 mg/kg 的 YM15 显示 80% 的TGI [1]。 YM155 (Sepantronium Bromide) 联合 γ 射线对 H460 或 Calu6 裸鼠移植瘤有较强的抗肿瘤活性 [2]。 在原位肾和转移性肺肿瘤模型中，YM155 (Sepantronium Bromide) 和 IL-2 可显著降低肿瘤重量、肺转移和荧光素标记的肿瘤图像 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
55 mg/mL (124.07 mM) 50℃水浴
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
89 mg/mL (200.77 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2559 mL | 11.2793 mL | 22.5586 mL | |
| 5 mM | 0.4512 mL | 2.2559 mL | 4.5117 mL | |
| 10 mM | 0.2256 mL | 1.1279 mL | 2.2559 mL | |
| 50 mM | 0.0451 mL | 0.2256 mL | 0.4512 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
