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TRP (transient receptor potential) 通道是一类在外周和中枢神经系统分布很广泛的通道蛋白.到目前为止,有超过30个TRP通道家族成员在哺乳动物中被克隆。
基于果蝇的TRP是最早被发现的，所有的超家族成员也都以TRP命名并根据蛋白序列的差异分属于TRPC（Canonical）、TRPV（Vanilloid）、TRPM（Melastatin）、TRPA（Ankyrin）、TRPP（Polycystin）、TRPML（Mucolipin）以及TRPN（NOMP-C）七个亚家族（图1）。其中TRPN只在无脊椎动物中发现，初始的果蝇TRP属于TRPC亚家族。
因为其多种多样的生物学功能以及灵活多变的开放机制，靶向TRP通道进行临床干预具有广泛的应用前景。以TRPV1为例，它就是非常具有转化价值的镇痛靶点。作为将伤害刺激转化为电信号的感受器，TRPV1通道在感觉神经末梢过度激活时，也会导致神经病理痛。例如癌症患者化疗后有时会并发严重的外周神经痛，常规镇痛药不能完全缓解。这可能就是因为顺铂、奥沙利铂和紫杉醇等化疗药促进TRPV1的功能，引起通道表达水平升高、通道敏化及氧化应激反应，诱发机械、热和冷痛敏反应 。靶向TRP通道的药物，可有效缓解癌症患者在化疗时遭受的严重不良反应。例如，树脂毒碱可以作为 “分子手术刀”，通过特异性激活其受体TRPV1通道，引起表达TRPV1的痛觉感受神经元发生钙内流与钙超载，进而导致这些神经元的凋亡，作为慢性癌症疼痛的控制手段。
同时，TRP通道也是治疗呼吸系统疾病的潜在靶点，它们在肺中的免疫细胞和结构细胞中广泛表达，在引起支气管痉挛和咳嗽等呼吸系统症状中发挥核心作用。吸入辣椒素会激活C纤维引起剧烈的咳嗽反射，而该反射的增强是哮喘、慢性阻塞性肺病、特发性肺纤维化等一系列呼吸道疾病共同的特征之一。靶向呼吸道中高表达的TRPV1、TRPA1、TRPV4、TRPM8等亚基，不仅可以增加肺通气，改善气道阻塞，也可能成为COVID-19等肺部感染治疗中，减轻肺水肿、改善呼吸窘迫、抑制病毒在宿主细胞间传递的辅助干预策略。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX9246 | Pyr3 | Pyr3 是 TRPC3 的选择性抑制剂，其对 TRPC3 介导的 Ca2+ 内流的 IC50 值为 700 nM。 | |
| SJ-MX9245 | Phenamil methanesulfonate | Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride 的类似物，一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂，IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂，在 Ca2+ 摄取实验中，抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。 | |
| SJ-MX2229 | SAR7334 |
SAR7334 是一种有效的 TRPC6 特异性抑制剂，能够抑制 TRPC6 电流，IC50 值为 7.9 nM。 |
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| SJ-MX6595 | Olvanil | Olvanil (NE-19550) 是一种瞬时受体电位香草素受体亚型1 (TRPV1) 通道激动剂，EC50 为 0.7 nM，可用作缓解疼痛。 | |
| SJ-MX6597 | SB 452533 | SB 452533 是一种有效的选择性 TRPV1 拮抗剂，pKb 为 7.8。 | |
| SJ-MX6678 | A-967079 | A-967079 是一种选择性 TRPA1 受体拮抗剂，对人和大鼠 TRPA1 受体的 IC50 分别为 67 nM 和 289 nM，并且具有良好的 CNS 穿透性。 | |
| SJ-MN3700 | Bisandrographolide C | 双穿心莲内酯 C | Bisandrographolide C 是从 Andrographis paniculata 中分离鉴定的一种独特的二聚体。Bisandrographolide C 激活 TRPV1 和 TRPV3 通道，Kd 值分别为 289 和 341 μM，并保护心肌细胞免受缺氧复氧损伤。 |
| SJ-MN3878 | 1,4-Cineole | 1,4-桉叶素 | 1,4-Cineole 是一种天然的广泛分布的含氧单萜烯。1,4-Cineole 存在于桉树油中，可激活人 TRPM8 和 TRPA1。 |
| SJ-MN3953 | Podocarpic acid | 罗汉松酸 | Podocarpic acid 是一种天然产物，为 TRPA1 的激活剂，具有多种功效。 |
| SJ-MN4051 | Hydroxy-α-sanshool | 羟基-α-山椒素 | Hydroxy-α-sanshool 是从胡椒中分离到的烷基酰胺，为 TRPA1 的共价激动剂和 TRPV1 的非共价激动剂，EC50 值分别为 69 和 1.1 µM。 |
| SJ-MX4052A | EIPA hydrochloride | EIPA hydrochloride (L593754 hydrochloride) 是一种 TRPP3 channel 抑制剂，其 IC50 值为 10.5 μM。EIPA hydrochloride 还抑制 Na+/H+ 交换器 (NHE) 和巨噬细胞。 | |
| SJ-MX7954 | NMDAR/TRPM4-IN-2 | NMDAR/TRPM4-IN-2 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍，其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。 | |
| SJ-MX7954A | NMDAR/TRPM4-IN-2 free base | NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍，其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。 | |
| SJ-MN4687 | Adenosine 5′-diphosphoribose sodium | 二磷酸腺苷核糖 | Adenosine 5′-diphosphoribose sodium (ADP ribose sodium) 是一种烟酰胺腺嘌呤核苷酸 (NAD+) 的代谢产物，也是一种最有效和最主要的细胞内 Ca2+ 渗透性阳离子 TRPM2 通道激活剂，还可以增强自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX8720 | JNJ-28583113 | JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3α 和 β 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。 | |
| SJ-MN4709 | D-erythro-Sphingosine hydrochloride | 盐酸鞘氨醇 | D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) hydrochloride 是一种特异性 TRPM3 活化剂。D-erythro-Sphingosine 还诱导视网膜母细胞瘤蛋白 (retinoblastoma protein) 去磷酸化。 |
| SJ-MN4758 | Hyperforin dicyclohexylammonium salt | 贯叶金丝桃素二环己基铵盐 | Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Hyperforin DCHA) 是一种瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 具有抗抑郁作用。 |
| SJ-MX7342 | TRPC6-IN-1 | TRPC6-IN-1 是 TRPC6 的一个抑制剂，其 EC50 值为 4.66 μM。 | |
| SJ-MX6338 | ML-SI3 | ML-SI3 是一种 TRPML 通道抑制剂。ML-SI3 可阻断 TRPML1 和 TRPML2，IC50s 分别为 4.7 µM 和 1.7 µM。ML-SI3 抑制溶酶体钙外流并阻断下游 TRPML1 介导的自噬。 | |
| SJ-MX6512 | Linopirdine | Linopirdine (DuP 996) 是一种具有口服活性的，选择性 M 型 K+ 电流 (IM；Kv7；KCNQ Channels) 抑制剂，IC50 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强药物，可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。 |
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