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TRP (transient receptor potential) 通道是一类在外周和中枢神经系统分布很广泛的通道蛋白.到目前为止,有超过30个TRP通道家族成员在哺乳动物中被克隆。
基于果蝇的TRP是最早被发现的，所有的超家族成员也都以TRP命名并根据蛋白序列的差异分属于TRPC（Canonical）、TRPV（Vanilloid）、TRPM（Melastatin）、TRPA（Ankyrin）、TRPP（Polycystin）、TRPML（Mucolipin）以及TRPN（NOMP-C）七个亚家族（图1）。其中TRPN只在无脊椎动物中发现，初始的果蝇TRP属于TRPC亚家族。
因为其多种多样的生物学功能以及灵活多变的开放机制，靶向TRP通道进行临床干预具有广泛的应用前景。以TRPV1为例，它就是非常具有转化价值的镇痛靶点。作为将伤害刺激转化为电信号的感受器，TRPV1通道在感觉神经末梢过度激活时，也会导致神经病理痛。例如癌症患者化疗后有时会并发严重的外周神经痛，常规镇痛药不能完全缓解。这可能就是因为顺铂、奥沙利铂和紫杉醇等化疗药促进TRPV1的功能，引起通道表达水平升高、通道敏化及氧化应激反应，诱发机械、热和冷痛敏反应 。靶向TRP通道的药物，可有效缓解癌症患者在化疗时遭受的严重不良反应。例如，树脂毒碱可以作为 “分子手术刀”，通过特异性激活其受体TRPV1通道，引起表达TRPV1的痛觉感受神经元发生钙内流与钙超载，进而导致这些神经元的凋亡，作为慢性癌症疼痛的控制手段。
同时，TRP通道也是治疗呼吸系统疾病的潜在靶点，它们在肺中的免疫细胞和结构细胞中广泛表达，在引起支气管痉挛和咳嗽等呼吸系统症状中发挥核心作用。吸入辣椒素会激活C纤维引起剧烈的咳嗽反射，而该反射的增强是哮喘、慢性阻塞性肺病、特发性肺纤维化等一系列呼吸道疾病共同的特征之一。靶向呼吸道中高表达的TRPV1、TRPA1、TRPV4、TRPM8等亚基，不仅可以增加肺通气，改善气道阻塞，也可能成为COVID-19等肺部感染治疗中，减轻肺水肿、改善呼吸窘迫、抑制病毒在宿主细胞间传递的辅助干预策略。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX1608 | BCTC | BCTC作用于前列腺癌 (PCa) DU145细胞，有效且特异性抑制瞬时受体阳离子通道M成员8(TRPM8)。 | |
| SJ-MX2208 | 2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) | 2-氨基乙氧基二苯基硼酸盐 |
2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是一种细胞通透性 IP3 receptor抑制剂，可以调节IP3诱导的钙释放。2-Aminoethyl diphenylborinate 抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道，并且在高浓度的时候可以激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。 |
| SJ-MX2563 | Clemizole | 吡咯咪唑 |
Clemizole 是瞬时受体电位通道TRPC5的抑制剂，对TRPC3、TRPC4、TRPC5、TRPC6和TRPC7的IC50值分别为9.1 µM、6.4 µM、1-1.3 µM、11.3 µM和26.5 µM，具有选择性。高浓度Clemizole 对TRPM3、TRPM8和TRPV1-4的影响较弱。Clemizole 最初是作为抗组胺药开发的，是 H1 受体拮抗剂，可抑制脑内单胺的再摄取。Clemizole 也通过抑制NS4B与HCV RNA的结合而表现出抗病毒活性。 |
| SJ-MX2575 | (Z)-Capsaicin | (Z)-辣椒素 | (Z)-Capsaicin 是 capsaicin 的顺式异构体，为可口服的 TRPV1 激动剂，可用于神经性疼痛的研究。 |
| SJ-MB0070 | Methyl syringate | 丁香酸甲酯 |
Methyl syringate 是水仙花蜜的一个化学标记物，是一种有效的细菌和真菌漆酶酚介质。Methyl syringate 是 TRPA1 的激动剂。 |
| SJ-MX2528 | Caffeic acid | 咖啡酸 |
Caffeic acid 是 TRPV1 离子通道和 5-脂氧合酶 (5-LO) 的抑制剂。 |
| SJ-MX3272 | Icilin |
Icilin (AG-3-5) 是一种合成的CMR1/TRPM8(瞬时受体电位M8) 离子通道“超冷剂”剂/激动剂，其疗效是参考冷热感觉激动剂l-薄荷醇的2.5倍，效力近200倍。 Icilin 以剂量依赖性方式激活 EGTA 中的 TRPM8（EC50=1.4 μM)。Icilin可作为TRP型离子通道冷伤害性激动剂的参考药物。Icilin可下调前列腺癌PC-3细胞周期标志基因的表达，使PC-3细胞发生G1期阻滞。Icilin 通过调节 T 细胞反应减轻自身免疫性神经炎症。 |
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| SJ-MX1310 | Pregnenolone | 孕烯醇酮 |
Pregnenolone 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。 |
| SJ-MX4106 | JT010 |
JT010是一种有效的TRPA1选择性通道激活剂，通过与Cys621共价和位点选择性结合而打开TRPA1通道(EC50 = 0.65 nM)。 |
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| SJ-MX4052 | EIPA |
EIPA 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂，IC50 为 10.5 μM。EIPA 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA 可用于炎症和癌症的研究，如胃癌、结肠癌、胰腺癌。 |
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| SJ-MX2942 | SB-705498 |
SB-705498 是辣椒素介导的具有重要生物活性的瞬时受体电位香草酸受体1 (TRPV1) 激活的口服生物可利用性和竞争性拮抗剂，对人、大鼠和豚鼠TRPV1的pKi分别为7.6、7.5和7.3。 |
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| SJ-MX2954 | ML204 |
ML204是新型的、有效的、选择性的TRPC4 (瞬时受体电位经典)通道抑制剂。在胞内钙离子荧光分析试验中，IC50为1 μM。在全细胞电压钳实验中，IC50约为3 μM。ML204对TRPC通道的选择性远高于对其他TRP通道和非TRP通道的选择性。 |
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| SJ-MX3314 | Imperatorin | 欧前胡素 |
Imperatorin是一种新型的强效呋喃香豆素，是一种有效的 NO synthesis 抑制剂，IC50 为 9.2 μmol，Imperatorin也是 BChE 抑制剂，IC50 为 31.4 μmol。Imperatorin 是 TRPV1 的微弱激动剂，EC50 为 12.6±3.2 μM。 |
| SJ-MX3319 | SN 2 |
SN 2 是一种有效的 TRPML3 离子通道激活剂，EC50 为 1.8±0.13 μM。SN 2 还是登革热病毒 2 (DENV2) 和寨卡病毒 (ZIKV) 的有效抑制剂。 |
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| SJ-MX3510 | RQ-00203078 |
RQ-00203078 是一种有效的选择性TRPM8拮抗剂，对于大鼠和人通道的IC50值分别为5.3 nM和8.3 nM。RQ-00203078 对TRPM8的选择性是TRPV4, TRPV1和TRPA1的350倍。RQ-00203078 阻断了TRPM8的活性，降低了口腔鳞状细胞癌细胞的侵袭能力。RQ-00203078 显著降低了这种激动剂诱导的阳离子电流。 |
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| SJ-MX3583 | TCS-5861528 |
TCS 5861528 (Chembridge-5861528) 是一种有效的 TRPA1 受体拮抗剂，可拮抗AITC和 4-HNE 诱发的 TRPA1 反应，IC50 值分别为 14.3 μM 和 18.7 μM。TCS 5861528 可以减轻在体大鼠模型的糖尿病超敏反应。 |
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| SJ-MX3620 | JNJ-17203212 |
JNJ-17203212是一种新型的、有效的、可逆的、竞争性的和选择性的TRPV1拮抗剂，对人TRPV1和大鼠TRPV1的IC50分别为65 nM和102 nM。JNJ-17203212抑制辣椒素和H+诱导的通道激活(pIC50值分别为6.32和7.23)，并在体内表现出止咳和镇痛活性。JNJ-17203212可能用于治疗以腹部高敏感为特征的功能性肠病，如肠易激综合征。 |
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| SJ-MX3642 | RN-1734 |
RN-1734 是一种选择性 TRPV4 通道拮抗剂，完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化，作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4，IC50 分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN1734对TRPV4的选择性优于其他TRP通道。RN-1734 能明显降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和白细胞介素 1β (IL-1β) 的产生，而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。RN-1734 阻断TRPV4 介导的小动脉血管扩张并在体外增加肌源性张力。 |
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| SJ-MX3764 | AM-0902 |
AM-0902 是一种有效的选择性瞬时受体电位 A1 (TRPA1) 拮抗剂，作用于 rTRPA1 和 hTRPA1 的 IC50 值分别为 71 和 131 nM。AM-0902 可剂量依赖性地抑制大鼠AITC诱发的退缩反应，验证了其作为研究TRPA1在体内疼痛模型中的作用的工具。 |
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| SJ-MX5917 | MK6-83 | MK6-83 是 TRPML1 的候选激动剂，具有优越的活性。MK6-83 有用于IV 型粘脂病研究的潜力。 |
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