HC-030031 是一种有效的选择性的 TRPA1 抑制剂，拮抗 AITC 和福尔马林诱发的钙流入，IC50 分别为 6.2±0.2 和 5.3±0.2 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 200.00 | |
| 10 mg | ¥ 320.00 | |
| 25 mg | ¥ 560.00 | |
| 50 mg | ¥ 840.00 | |
| 100 mg | ¥ 1280.00 | |
| 200 mg | ¥ 1700.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 180.00 |
| Cas No. |
349085-38-7
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H21N5O3
|
|||||
| 分子量 |
355.39
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
HC-030031 是一种有效的选择性的 TRPA1 抑制剂，拮抗 AITC 和福尔马林诱发的钙流入，IC50 分别为 6.2±0.2 和 5.3±0.2 μM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
TRP Channel |
| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
|
| 应用领域 |
神经科学
|
| IC50 & Target |
TRPA1 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
HC-030031 可逆地阻断具有相似效力的 TRPA1 电流，无论使用何种激动剂；这包括阻断由可逆激动剂 (如 AITC) 或不可逆激动剂 (如 N-甲基马来酰亚胺) 引发的电流 [1]。 HC-030031 阻断 N-甲基马来酰亚胺对 TRPA1 的激活，后者通过半胱氨酸修饰不可逆地打开通道。 HC-030031 不会阻断由 TRPV1、TRPV3、TRPV4、hERG 或 NaV1.2 通道介导的电流 [1]。 HC-030031 对肉桂醛或异硫氰酸烯丙酯 (AITC 或芥子油) 诱导的 TRPA1 活化的效力分别为 4.9±0.1 和 7.5±0.2 μM (IC50)。这些发现与之前报道的针对 AITC 激活 TRPA1 的 IC50 为 6.2 μM 相似。 使用稳定表达人 TRPA1 的 HEK-293 细胞，通过 FLIPR 钙内流实验测试 HC-030031 阻断 TRPA1 激活的能力。将浓度为 0.3 至 60 μM 的 HC-030031 与细胞一起孵育 10 分钟，然后添加 EC60 浓度的肉桂醛或 AITC。 HC-030031 剂量依赖性地阻断肉桂醛和 AITC 诱导的钙内流，IC50 值分别为 4.9 和 7.5 μM [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠后爪注射 AITC (50 μL；10%) 后，HC-030031 (300 mg/kg) 在前 5 分钟内显著降低了大鼠的退缩频率，在 1 小时后，HC-030031 降低了退缩频率，这与福尔马林诱导的退缩影响相一致 [1]。 大鼠口服 HC-030031 (100 mg/kg) 可降低 AITC 诱导的致敏行为 [2]。 HC-030031 完全逆转炎症小鼠中增强的机械放电 (p<0.001) [3]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
71 mg/mL (199.78 mM) 50℃ 水浴
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8138 mL | 14.0691 mL | 28.1381 mL | |
| 5 mM | 0.5628 mL | 2.8138 mL | 5.6276 mL | |
| 10 mM | 0.2814 mL | 1.4069 mL | 2.8138 mL | |
| 50 mM | 0.0563 mL | 0.2814 mL | 0.5628 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号