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TRP (transient receptor potential) 通道是一类在外周和中枢神经系统分布很广泛的通道蛋白.到目前为止,有超过30个TRP通道家族成员在哺乳动物中被克隆。
基于果蝇的TRP是最早被发现的，所有的超家族成员也都以TRP命名并根据蛋白序列的差异分属于TRPC（Canonical）、TRPV（Vanilloid）、TRPM（Melastatin）、TRPA（Ankyrin）、TRPP（Polycystin）、TRPML（Mucolipin）以及TRPN（NOMP-C）七个亚家族（图1）。其中TRPN只在无脊椎动物中发现，初始的果蝇TRP属于TRPC亚家族。
因为其多种多样的生物学功能以及灵活多变的开放机制，靶向TRP通道进行临床干预具有广泛的应用前景。以TRPV1为例，它就是非常具有转化价值的镇痛靶点。作为将伤害刺激转化为电信号的感受器，TRPV1通道在感觉神经末梢过度激活时，也会导致神经病理痛。例如癌症患者化疗后有时会并发严重的外周神经痛，常规镇痛药不能完全缓解。这可能就是因为顺铂、奥沙利铂和紫杉醇等化疗药促进TRPV1的功能，引起通道表达水平升高、通道敏化及氧化应激反应，诱发机械、热和冷痛敏反应 。靶向TRP通道的药物，可有效缓解癌症患者在化疗时遭受的严重不良反应。例如，树脂毒碱可以作为 “分子手术刀”，通过特异性激活其受体TRPV1通道，引起表达TRPV1的痛觉感受神经元发生钙内流与钙超载，进而导致这些神经元的凋亡，作为慢性癌症疼痛的控制手段。
同时，TRP通道也是治疗呼吸系统疾病的潜在靶点，它们在肺中的免疫细胞和结构细胞中广泛表达，在引起支气管痉挛和咳嗽等呼吸系统症状中发挥核心作用。吸入辣椒素会激活C纤维引起剧烈的咳嗽反射，而该反射的增强是哮喘、慢性阻塞性肺病、特发性肺纤维化等一系列呼吸道疾病共同的特征之一。靶向呼吸道中高表达的TRPV1、TRPA1、TRPV4、TRPM8等亚基，不仅可以增加肺通气，改善气道阻塞，也可能成为COVID-19等肺部感染治疗中，减轻肺水肿、改善呼吸窘迫、抑制病毒在宿主细胞间传递的辅助干预策略。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX6517 | Mavatrep | Mavatrep是一种口服生物有效的TRPV1拮抗剂, 对hTRPV1通道具有高亲和力, 抑制TRPV1激动剂与[3H]-Resiniferatoxin结合(Ki=6.5 nM), 对CYP亚型 3A4, 1A2, 和 2D6的酶活性作用效果较低。 | |
| SJ-MX6531 | PF-05105679 | PF-05105679 是一种具有口服活性的，选择性 TRPM8 拮抗剂，IC50 为 103 nM。PF-05105679 有用于感冒相关疼痛的潜力。 | |
| SJ-MN4332 | Larixyl acetate | Larixyl acetate 是一种有效的、选择性的 TRPC6 抑制剂，对 hTRPC6-YFP 和 hTRPC3-YFP 的 IC50 分别为 0.58 μM 和 6.83 μM。Larixyl acetate 预防 HPV，对创伤性脑损伤引起的全身内皮功能障碍有效。 | |
| SJ-MN4984 | Pregnenolone monosulfate sodium | 孕烯醇酮钠盐 | Pregnenolone monosulfate sodium (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。Pregnenolone monosulfate sodium 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。 |
| SJ-MN5049 | Chrysin 6-C-glucoside 8-C-arabinoside | Chrysin 6-C-glucoside 8-C-arabinoside 可抑制 CGRP 的释放和 TRPV1 通道的激活。Chrysin 6-C-glucoside 8-C-arabinoside 可用于抗偏头痛研究。 | |
| SJ-MN5101 | Englerin A | Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4 和 TRPC5 通道的活化剂，EC50 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca2+ 内流和 Ca2+ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。 | |
| SJ-MN5108 | Umbellulone | Umbellulone 是 Umbellularia californica 叶中的一种活性成分。在肽能、伤害感受神经元亚群中，Umbellulone 刺激 TRPA1通道，并通过这一机制激活三叉神经血管系统。 | |
| SJ-MN4992A | Pregnenolone monosulfate | 孕烯醇酮硫酸盐 | Pregnenolone monosulfate (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone monosulfate 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。 |
| SJ-MX0858 | GSK2193874 |
GSK2193874 是具有口服活性的有效的选择性 TRPV4 拮抗剂，作用于 rTRPV4 和 hTRPV4，IC50 分别为 2 nM 和 40 nM。 |
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| SJ-MN1251 | 8-Gingerol | 8-姜酚 |
8-Gingerol 来源于姜的根状茎 (Z. officinale)，具有口服活性，可激活 TRPV1，EC50 值为 5.0 µM。8-Gingerol 抑制 COX-2，还能抑制体外 H. pylori 的生长。 |
| SJ-MX5130 | TRPC5-IN-1 | TRPC5-IN-1 (Compound 6j) 是一种选择性 TRPC5 抑制剂，在 3 μM 时对 TRPC5 抑制作用达 50.5 %。TRPC5-IN-1可用于慢性肾脏病（CKD）的研究。 | |
| SJ-MX2563A | Clemizole hydrochloride | 盐酸克立咪唑 | Clemizole hydrochloride 是一种 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂，抑制 HCV 复制。Clemizole hydrochloride 还是一种 TRPC5 通道的抑制剂。 |
| SJ-MX5310 | ABT-239 | ABT-239 是一种新颖的，高效的，非咪唑类的 H3R 拮抗剂，也是 TRPV1 的拮抗剂。 | |
| SJ-MX5348 | Dihydrocapsiate | Dihydrocapsiate 作为二氢 capsinoid 家族的化合物，是一种口服活性 TRPV1 激动剂。Dihydrocapsiate 可用于代谢疾病的研究。 | |
| SJ-MX5426 | ML-SA1 | ML-SA1 作为一种选择性 TRPML 激动剂，通过促进溶酶体的酸化和蛋白酶活性，抑制登格病毒 2 (DENV2) 和寨卡病毒 (ZIKV)。ML-SA1 抗 DENV2 RNA 和 ZIKV RNA 的 IC50 值分别为 8.3 μM 和 52.99 μM。ML-SA1 诱发自噬。ML-SA1可用于广谱抗病毒研究。 | |
| SJ-MX5430 | IA-Alkyne | IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide) 是一种 TRP 通道 (TRPC) 的激动剂，有潜力用于呼吸道感染相关疾病的研究。IA-Alkyne 可以用来开发同位素标记的探针，用于定量的半胱氨酸反应分析 (cysteine-reactivity)。 | |
| SJ-MX5536 | WS-12 | WS-12 (AR-15512) 是 TRPM8 的激动剂，其 EC50 值为 39 nM。 | |
| SJ-MX5649 | Asivatrep | Asivatrep (PAC-14028) 是高效的选择性的瞬时受体电位香草酸亚型1 (TRPV1) 拮抗剂。 | |
| SJ-MX5654 | A-1165442 | A-1165442 是有效，竞争性，有口服活性的 TRPV1 拮抗剂，对人TRPV1的 IC50 值为 9 nM。 | |
| SJ-MX5662 | PF-4840154 | PF-4840154 是有效，选择性的大鼠和人 TrpA1 通道激动剂，EC50 分别为 97 和 23 nM。PF-4840154 诱导 TrpA1 介导的小鼠伤害行为。 |
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