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GSK2193874
目录号 : SJ-MX0858 别名 : GSK 2193874; GSK-2193874 热销产品 纯度：99.62%

GSK2193874 是具有口服活性的有效的选择性 TRPV4 阻滞剂，作用于 rTRPV4 和 hTRPV4，IC50 分别为 2 nM 和 40 nM。

CAS No. : 1336960-13-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
2 mg ¥  380.00
5 mg ¥  540.00
10 mg ¥  960.00
25 mg ¥  1680.00
50 mg ¥  3280.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  800.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1336960-13-4
分子式
C37H38BrF3N4O
分子量
691.62
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

GSK2193874 是具有口服活性的有效的选择性 TRPV4 阻滞剂，作用于 rTRPV4 和 hTRPV4，IC50 分别为 2 nM 和 40 nM。
相关靶点
TRP Channel
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
应用领域
心血管
IC50 & Target
IC50 IC50
rTRPV4 [1] hTRPV4 [1]
2 nM 40 nM
体外研究 (In Vitro)

GSK2193874 会影响 TRP 通路，对 TRPV1、TRPA1、TRPC3、TRPC6 和 TRPM8 具有选择性 (IC50>25 μM) [1]。

GSK2193874 是一种选择性的口服活性 TRPV4 阻滞剂，可通过重组 TRPV4 通道和天然内皮 TRPV4 电流抑制 Ca2+ 流入。在全细胞膜片钳研究中，当以 3 nM 及以上的浓度应用于细胞外溶液时，GSK2193874 抑制重组 TRPV4 电流的激活，但以浓度高达 10 μM 浓度通过包含在细胞内移液管溶液中应用于细胞内部时，作用无效 [2]。
体内研究 (In Vivo)

在大鼠和狗中评估 GSK2193874 的药代动力学 (PK) 特性，发现其半衰期和口服暴露量适合慢性动物模型中的口服给药 (大鼠 PK：静脉注射量 CL=7.3mL/min/kg，口服半衰期 t1/2=10 小时，口服生物利用度 %F=31。狗 PK：静脉注射量 CL=6.9mL/min/kg，口服半衰期 t1/2=31 小时，口服生物利用度 %F=53) [1]。

当剂量高达 30 mg/kg 时，GSK2193874 对大鼠的血压或心率没有影响。GSK2193874 是一流的口服生物可用的 TRPV4 抑制剂，在许多心力衰竭模型中表现出改善肺功能的能力 [1]。

GSK2193874 显示出低清除率 (7.3 mL/min/kg) 和良好的大鼠口服生物利用度 (31%) [2]。

在中暑小鼠模型中，GSK2193874 在中暑发作时注射能够减少核心体温的降低、死亡率、肺的湿/干比值、TNF-α 和 IL-6 的水平、凝血指标、器官损伤程度以及 caspase-3/7 活性 [3]。
参考文献

[1]. Cheung M, et al. Discovery of GSK2193874: An Orally Active, Potent, and Selective Blocker of Transient Receptor Potential Vanilloid 4. ACS Med Chem Lett. 2017 Mar 20;8(5):549-554.

[2]. Thorneloe KS, et al. An orally active TRPV4 channel blocker prevents and resolves pulmonary edema induced by heart failure. Sci Transl Med. 2012 Nov 7;4(159):159ra148.

[3]. Zhu YH, et al. GSK2193874 treatment at heatstroke onset reduced cell apoptosis in heatstroke mice. Cell Mol Biol (Noisy-le-grand). 2018 May 30;64(7):36-42.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (144.59 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4459 mL 7.2294 mL 14.4588 mL
5 mM 0.2892 mL 1.4459 mL 2.8918 mL
10 mM 0.1446 mL 0.7229 mL 1.4459 mL
50 mM 0.0289 mL 0.1446 mL 0.2892 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.62%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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