SB-366791 是一种有效的选择性 vanilloid receptor (VR1/TRPV1) 拮抗剂 (IC50 = 5.7 nM)。SB-366791 可用于炎症研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 200.00 | |
| 10 mg | ¥ 300.00 | |
| 25 mg | ¥ 620.00 | |
| 50 mg | ¥ 1000.00 | |
| 100 mg | ¥ 1660.00 |
| Cas No. |
472981-92-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H14ClNO2
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| 分子量 |
287.74
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SB-366791 是一种有效的选择性 vanilloid receptor (VR1/TRPV1) 拮抗剂 (IC50 = 5.7 nM)。SB-366791 可用于炎症研究。 |
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| 相关靶点 |
TRP Channel
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
IC50:5.7 nM (hTRPV1)[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
SB-366791是一种结构新颖且有效的TRPV1拮抗剂。SB-366791能够抑制capsaicin-， acid- and heat-所介导的TRPV1的激活，但对大多数酶、离子通道、GPCRs和蛋白没有或者甚微的效果。SB-366791可能是探究了解TRPV1的病理生理作用的有力工具[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
SB-366791（3μM）抑制微小兴奋性突触后电流（EPSC）的频率。SB-366791（3μM）可降低FCA治疗大鼠脊髓切片中自发EPSC的频率。SB-366791（3μM）抑制C纤维诱发的EPSC的振幅。SB-366791也已在体内用于评估抑制TRPV1的潜在镇痛作用，并显著抑制辣椒素诱导的低温、擦眼运动和膝关节血管扩张。SB-366791通过一种明显的突触前机制抑制谷氨酸能的传递[2]。
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| 参考文献 |
[1]. Gunthorpe MJ, et al. Identification and characterisation of SB-366791, a potent and selective vanilloid receptor (VR1/TRPV1) antagonist [published correction appears in Neuropharmacology. 24 May;46(6)：95]. Neuropharmacology. 24;46(1)：133-149.
[2]. Lappin SC, et al. TRPV1 antagonist, SB-366791, inhibits glutamatergic synaptic transmission in rat spinal dorsal horn following peripheral inflammation. Eur J Pharmacol. 26;54(1-3)：73-81. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (347.54 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4754 mL | 17.3768 mL | 34.7536 mL | |
| 5 mM | 0.6951 mL | 3.4754 mL | 6.9507 mL | |
| 10 mM | 0.3475 mL | 1.7377 mL | 3.4754 mL | |
| 50 mM | 0.0695 mL | 0.3475 mL | 0.6951 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2]. Lappin SC, et al. TRPV1 antagonist, SB-366791, inhibits glutamatergic synaptic transmission in rat spinal dorsal horn following peripheral inflammation. Eur J Pharmacol. 26;54(1-3)：73-81.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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