基于片段的药物开发 (FBDD) 是一种从片段与靶标微弱结合开始开发强效小分子化合物的有效方法。FBDD 首先针对感兴趣的靶点蛋白筛选低分子量化合物 (片段) 库,以识别 "Hits"。然后,通过不同的策略,鉴定出的 "Hits" 逐渐优化成类药分子。虽然 FBDD 不能取代药物发现中的高通量筛选 (High-Throughput Screening, HTS),但它仍具有一些吸引力的优势,如节省实验成本,提供多样化的 Hits,以及显示出药物开发的多种方式等。
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