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PARP

poly ADP ribose polymerase (多聚ADP核糖聚合酶) 

 

聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）是一个蛋白质家族，参与许多细胞过程，主要涉及DNA修复和程序性细胞死亡。PARP 家族由17个成员组成，参与介导一系列细胞过程，包括基因转录和DNA修复，与人类疾病发生密切相关。PARP蛋白家族根据聚 ADP 核糖基化和单 ADP核糖基化分为两组。其中 PARP1, PARP2, VPARP (PARP4)， tankyase -1和-2 (PARP-5a或TNKS，以及PARP-5b或TNKS2) 具有确认的PARP活性。其他包括:PARP3、PARP6、TIPARP(或PARP7)、PARP8、PARP9、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14、PARP15、PARP16。PARP 存在于细胞核中，其主要作用是检测单链DNA断裂(SSB)并向参与单链DNA修复的酶机制发出信号。

 

                                                       

 

PARP 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX8386 Mefuparib hydrochloride 盐酸美呋哌瑞 Mefuparib hydrochloride (MPH) 是一种具有口服活性的，底物竞争性和选择性的 PARP1/2 抑制剂，IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。Mefuparib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并在体内外具有显着的抗癌活性。
SJ-MX8390 OUL35 OUL35 (NSC39047) 是选择性的 ARTD10 (PARP-10) 抑制剂，其 IC50 值为 329 nM。
SJ-MX8406 Tankyrase-IN-2 Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM)，具有良好的理化特性和药动学特性，可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
SJ-MX8414 NMS-P515 NMS-P515 是有效的、口服有效的、立体定向的PARP-1 的抑制剂，Kd 值为16 nM，IC50 值为 27 nM (Hela 细胞中)。有抗肿瘤活性。
SJ-MX8439 E7016 E7016 (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。E7016 用作一种潜在的抗肿瘤剂。
SJ-MX8457 Senaparib Senaparib (IMP4297) 是强效的、选择性的、口服有效的 PARP1/2 抑制剂。Senaparib (IMP4297) 在动物模型中表现强效的抗肿瘤活性。
SJ-MX8493 Nesuparib Nesuparib 是一种有效的 PARP 抑制剂。Nesuparib 可用于研究神经性疼痛、神经退行性疾病和心血管疾病 (信息提取自专利 WO2016200101A2)。
SJ-MX8579 DPQ DPQ 是一种有效的 PARP-1 抑制剂。DPQ可降低 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA) 诱导的 PARP 激活，使 ATP 恢复到接近正常水平，且在 NMDA 严重暴露模型中显著减轻神经元损伤。DPQ 可用于神经保护研究。
SJ-MX8580 Simmiparib Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib 。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
SJ-MX8597 TIQ-A TIQ-A 是一种有效 TNKS (poly-ART, PARP) 抑制剂，其对 TNKS2 的 IC50 为 24 nM。TIQ-A 是一种潜在的抗缺血性活性分子。
SJ-MX8611 PARP11 inhibitor ITK7 PARP11 inhibitor ITK7 (ITK7) 是一种有效的选择性 PARP11 抑制剂。PARP11 inhibitor ITK7 可有效抑制 PARP11，IC50 值为 14 nM。PARP11 inhibitor ITK7 可用于细胞定位的研究。
SJ-MX8627 PARP1-IN-5 dihydrochloride PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂(IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。
SJ-MP0085 SK-575 SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂，其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
SJ-MX8649 PARP10/15-IN-1 PARP10/15-IN-1 (化合物 8l) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 的双抑制剂，IC50 值分别为 160 nM 和 370 nM。PARP10/15-IN-1 可以用于癌症的研究。
SJ-MX8658 AZ3391 AZ3391 是一种有效的 PARP 抑制剂。AZ3391 是一种喹喔啉衍生物。PARP 酶家族在许多细胞过程中发挥重要作用，例如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复。AZ3391具有研究中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的潜力，例如大脑和脊髓 (信息摘自专利 WO2021260092A1，化合物 23)。
SJ-MP0088 JQAD1 JQAD1 是 CRBN 依赖的 PROTAC，选择性靶向 EP300 进行降解。JQAD1 抑制 EP300 表达和 H3K27ac 修饰。JQAD1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JQAD1 可用于癌症研究。
SJ-MX8675 PARP10/15-IN-2 PARP10/15-IN-2 (Compound 8h) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂，对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.15 µM 和 0.37 µM。PARP10/15-IN-2 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis)
SJ-MX8676 PARP10/15-IN-3 PARP10/15-IN-3 (Compound 8a) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂，对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.14 µM 和 0.40 µM。PARP10/15-IN-3 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX8677 Anticancer agent 43 Anticancer Agent 43 是一种有效的抗癌剂。Anticancer Agent 43 通过 caspase 3， PARP1，Bax 蛋白依赖性途径诱导凋亡 (apoptosis)。Anticancer Agent 43 能够诱导 DNA 损伤。
SJ-MX8683 PARP-1-IN-2 PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。
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