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信号通路

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PARP

poly ADP ribose polymerase (多聚ADP核糖聚合酶) 

 

聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)是一个蛋白质家族,参与许多细胞过程,主要涉及DNA修复和程序性细胞死亡。PARP 家族由17个成员组成,参与介导一系列细胞过程,包括基因转录和DNA修复,与人类疾病发生密切相关。PARP蛋白家族根据聚 ADP 核糖基化和单 ADP核糖基化分为两组。其中 PARP1, PARP2, VPARP (PARP4), tankyase -1和-2 (PARP-5a或TNKS,以及PARP-5b或TNKS2) 具有确认的PARP活性。其他包括:PARP3、PARP6、TIPARP(或PARP7)、PARP8、PARP9、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14、PARP15、PARP16。PARP 存在于细胞核中,其主要作用是检测单链DNA断裂(SSB)并向参与单链DNA修复的酶机制发出信号。

 

                                                       

 

PARP 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN1000 5,7-dihydroxychromone 5,7-二羟基色酮 5,7-Dihydroxychromone 是一种从 Cudrania tricuspidata 中提取的天然抗氧化剂,是 Nrf2/ARE 信号的有效激活剂。5,7-Dihydroxychromone也是 PPARγ 和 LXRα 的有效激活剂。5,7-Dihydroxychromone可能有助于调节血糖水平并显示抗糖尿病特性。
SJ-MX5568 2-Methylquinazolin-4-ol 2-甲基-4(3H)-喹唑酮 2-Methylquinazolin-4-ol 是一种高效、竞争性的 poly(ADP-ribose) synthetase 抑制剂,其 Ki 值为 1.1 μM。2-Methylquinazolin-4-ol 是哺乳动物天冬氨酸氨基转移酶 (ATCase) 抑制剂,其 IC50 值为 0.20 mM。
SJ-MN1549A Dehydrocorydaline nitrate 脱氢紫堇碱 Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力 > 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
SJ-MX0068B Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 甲苯磺酸尼拉帕尼一水物

Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 是一种高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 可在有 BRCA 和 PTEN 功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

SJ-MN1212 Paris saponin VII 重楼皂苷Ⅶ Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。