Selinexor (KPT-330) - CAS:1393477-72-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Selinexor (KPT-330)

目录号 : SJ-MX0118 别名 : ATG-010 中文名称 : 塞利尼索 纯度：99.95%

Selinexor (KPT-330) 是一种首创、口服、选择性 SINE 化合物，通过结合并抑制 CRM1 发挥作用，导致肿瘤抑制蛋白在细胞核内积累，这将重新启动并放大它们的肿瘤抑制功能，导致癌细胞选择性凋亡，同时不会对正常细胞造成显著影响。

CAS No. :1393477-72-9

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 465.00
25 mg	¥ 1875.00
50 mg	¥ 3000.00
200 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1393477-72-9

分子式

C₁₇H₁₁F₆N₇O

分子量

443.31

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Selinexor (KPT-330) 是一种首创、口服、选择性 SINE 化合物，通过结合并抑制 CRM1 发挥作用，导致肿瘤抑制蛋白在细胞核内积累，这将重新启动并放大它们的肿瘤抑制功能，导致癌细胞选择性凋亡，同时不会对正常细胞造成显著影响。
相关靶点	CRM1
作用通路	Membrane Transporter/Ion Channel
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	CRM1 (Cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Selinexor (KPT-330) 作为 KPT-185 的临床候选药，对 T-ALL 细胞的存活具有相似的作用效果，并快速响应引发凋亡 ^[1]。 Selinexor (KPT-330) 也可降低 MOLT-4、Jurkat、HBP-ALL、KOPTK-1、SKW-3 和 DND-41 细胞系的细胞生长，IC50 为 34-203 nM ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	Selinexor (KPT-330) 在体内显著抑制 T-ALL 细胞 (MOLT-4) 和 AML 细胞 (MV4-11) 的细胞生长，对正常造血细胞几乎没有毒性 ^[1]。 Selinexor (KPT-330) 处理含弥漫性人类多发性骨髓瘤 (MM) 骨损害的 SCID 小鼠，抑制 MM 诱导的骨溶解，并延长寿命 ^[2]。 Selinexor (KPT-330) 通过抑制 RANKL 诱导的 NF-κB 和 NFATc1，直接损害破骨细胞形成和骨吸收，对成骨细胞和 BMSCs 影响极低 ^[2]。
参考文献	[1]. Etchin J, et al. KPT-330 inhibitor of CRM1 (XPO1)-mediated nuclear export has selective anti-leukaemic activity in preclinical models of T-cell acute lymphoblastic leukaemia and acute myeloid leukaemia. Br J Haematol. 2013 Apr;161(1):117-27. [2]. Tai YT, et al. CRM1 inhibition induces tumor cell cytotoxicity and impairs osteoclastogenesis in multiple myeloma: molecular mechanisms and therapeutic implications. Leukemia. 2014 Jan;28(1):155-65.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	89 mg/mL (200.76 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2558 mL	11.2788 mL	22.5576 mL
	5 mM	0.4512 mL	2.2558 mL	4.5115 mL
	10 mM	0.2256 mL	1.1279 mL	2.2558 mL
	50 mM	0.0451 mL	0.2256 mL	0.4512 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。