Leptomycin B (CI 940; LMB) 是一种蛋白出核转运抑制剂。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1 失活。 Leptomycin B 是一种有效的抗真菌抗生素，可阻断真核细胞周期。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 500 μg | ¥ 960.00 | |
| 1 mg | ¥ 1520.00 | |
| 2 mg | ¥ 2400.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1840.00 |
| Cas No. |
87081-35-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C33H48O6
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| 分子量 |
540.73
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃ 保存 |
| 生物活性 |
Leptomycin B (CI 940; LMB) 是一种蛋白出核转运抑制剂。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1 失活。 Leptomycin B 是一种有效的抗真菌抗生素，可阻断真核细胞周期。 |
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| 相关靶点 |
CRM1；Fungal；Antibiotic
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Anti-infection
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| 应用领域 |
肿瘤；感染
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| IC50 & Target |
CRM1/exportin 1 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Leptomycin B (LMB) 在体外对各种癌细胞系非常有效 (IC50 值在 0.1 到 10 nM 范围内)。Leptomycin B (LMB) 抑制 SiHa、HCT-116 和 SKNSH 细胞，72 小时的 IC50 分别为 0.4、0.3 和 0.4 nM [2]。 与单独使用 Gefitinib 相比，Gefitinib (0–32 μM) 和 Leptomycin B (0.5 nM) 的同时处理 A549，在 24 小时和 48 小时都显示出两者协同的细胞毒性作用 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Leptomycin B (LMB) 在体内耐受性差。Leptomycin B (单次静脉注射) 在 HCT-116 移植瘤小鼠中的最大耐受剂量 (MTD) 为 2.5 mg/kg。Leptomycin B (LMB) 的体内功效有限是由于脱靶效应 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (184.94 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8494 mL | 9.2468 mL | 18.4935 mL | |
| 5 mM | 0.3699 mL | 1.8494 mL | 3.6987 mL | |
| 10 mM | 0.1849 mL | 0.9247 mL | 1.8494 mL | |
| 50 mM | 0.0370 mL | 0.1849 mL | 0.3699 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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