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(20S)-Protopanaxatriol
目录号 : SJ-MN0314 别名 : 20(S)-APPT; g-PPT 中文名称 : 20 (S)-原人参三醇 纯度：98.32%

(20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物，通过结合糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 和雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) 起作用。(20S)-Protopanaxatriol 同时也是 LXRα 的抑制剂。(20S)-Protopanaxatriol 具有广泛的抗癌活性，可调节内皮细胞功能。

CAS No. : 34080-08-5
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规格 价格 货期
5 mg ¥  400.00
10 mg ¥  580.00
25 mg ¥  1000.00
50 mg ¥  1600.00
100 mg ¥  2520.00
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10 mM * 1 mL in DMSO ¥  440.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
34080-08-5
分子式
C30H52O4
分子量
476.73
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

(20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物，通过结合糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 和雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) 起作用。(20S)-Protopanaxatriol 同时也是 LXRα 的抑制剂。(20S)-Protopanaxatriol 具有广泛的抗癌活性，可调节内皮细胞功能。
相关靶点
Glucocorticoid receptor (GR)；Estrogen Receptor (ER)/ERR；Liver X Receptor (LXR)；Apoptosis
作用通路
Immunology/Inflammation；Nuclear Receptor Signaling；Metabolism；Apoptosis
产品类别
天然产物
应用领域
内分泌；心血管
IC50 & Target
Glucocorticoid receptor [1] Oestrogen receptor [1] LXRα [2]
体外研究 (In Vitro)

(20S)-Protopanaxatriol 通过人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中的糖皮质激素受体 (GR) 和雌激素受体 (ER) 发挥作用。(20S)-Protopanaxatriol (PPT) 在 HUVECs 中以 EC50=482 nM 增加 [Ca2+]i。(20S)-Protopanaxatriol (1 μM) 通过 ERβ 提升 NO 生成 [1]。
(20S)-Protopanaxatriol 抑制 Gal4-LXRα LBD 的自主转录激活以及 T0901317 依赖性的 SREBP-1c 及其启动子的转录。((20S)-Protopanaxatriol (10 μg/mL) 阻止 RNA 聚合酶 II 与 SREBP-1c 的 LXR 区域的结合。(20S)-Protopanaxatriol 还抑制与脂肪生成相关的 LXRα 靶基因的 T0901317 依赖性转录，并减少 T0901317 诱导的主要肝细胞中的细胞甘油三酯 (TG) 积累，但不改变同样是 LXRα 靶基因的 ABCA1 的转录 [2]。
在 HCC827GR 和 H1975 细胞系中，(20S)-Protopanaxatriol (PPT) (100 nM、1 μM、10 μM、20 μM；48 小时) 导致 SCD1 表达下降 [3]。
体内研究 (In Vivo)

(20S)-Protopanaxatriol (10 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续四周) 与吉非替尼 (Gefitinib) 协同作用，抑制异种移植瘤的生长 [3]。
(20S)-Protopanaxatriol (50-100 mg/kg；口服；每日一次，持续 25 天；携带乳腺癌 MCF-7 细胞的雌性 BALB/c 裸鼠) 在裸鼠异种移植实验中抑制了 MCF-7 乳腺癌细胞的生长 [4]。
参考文献

[1]. Leung KW, et al. Protopanaxadiol and protopanaxatriol bind to glucocorticoid and oestrogen receptors in endothelial cells. Br J Pharmacol. 2009 Feb;156(4):626-37. 

[2]. Oh GS, et al. 20(S)-protopanaxatriol inhibits liver X receptor α-mediated expression of lipogenic genes in hepatocytes. J Pharmacol Sci. 2015 Jun;128(2):71-7.  

[3]. Huang Q, et al. Co-administration of 20(S)-protopanaxatriol (g-PPT) and EGFR-TKI overcomes EGFR-TKI resistance by decreasing SCD1 induced lipid accumulation in non-small cell lung cancer. J Exp Clin Cancer Res. 2019;38(1):129. Published 2019 Mar 15. 

[4]. Zhang H, et al. 20(S)-Protopanaxadiol-Induced Apoptosis in MCF-7 Breast Cancer Cell Line through the Inhibition of PI3K/AKT/mTOR Signaling Pathway. Int J Mol Sci. 2018;19(4):1053. Published 2018 Apr 2.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
95 mg/mL (199.27 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0976 mL 10.4881 mL 20.9762 mL
5 mM 0.4195 mL 2.0976 mL 4.1952 mL
10 mM 0.2098 mL 1.0488 mL 2.0976 mL
50 mM 0.0420 mL 0.2098 mL 0.4195 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.32%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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