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(20S)-Protopanaxatriol
目录号 : SJ-MN0314 别名 : 20(S)-APPT; g-PPT 中文名称 : 20 (S)-原人参三醇 纯度:98.32%

(20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物,具有神经保护活性,它是糖皮质激素受体GR和雌激素受体ERbeta的功能性配体,具有广泛的抗癌活性,可调节内皮细胞功能。

CAS No. :34080-08-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  410.00
50 mg ¥  1620.00
100 mg ¥  2615.00
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大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
34080-08-5
分子式
C30H52O4
分子量
476.73
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

(20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物,具有神经保护活性,它是糖皮质激素受体GR和雌激素受体ERbeta的功能性配体,具有广泛的抗癌活性,可调节内皮细胞功能。

相关靶点
Glucocorticoid receptor (GR);Estrogen Receptor (ER)/ERR;Liver X Receptor (LXR);Apoptosis;
作用通路
Immunology/Inflammation;Nuclear Receptor Signaling;Metabolic Enzyme/Protease;Apoptosis
应用领域
内分泌;心血管
IC50 & Target

Glucocorticoid receptor, Oestrogen receptor[1];LXRα[2]

体外研究 (In Vitro)

(20S)-Protopanaxatriol (PPT)通过人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的糖皮质激素受体 (GR) 和雌激素受体 (ER) 发挥作用。  (20S)-Protopanaxatriol (1 µM) 通过 ERβ提高 NO 的生成[1]

(20S)-Protopanaxatriol 抑制 Gal4-LXRα LBD 的自主反式激活,即 SREBP-1c 及其启动子的 T0901317 依赖性转录。(20S) -Protopanaxatriol (10 μg/mL) 阻止 RNA 聚合酶 II 招募到 SREBP-1c 的 LXRE 区域。(20S)-Protopanaxatriol 还抑制与脂肪生成相关的 LXRα 靶基因的 T0901317 依赖性转录,并降低 T0901317 诱导的细胞甘油三酯 (TG) 在原代肝细胞中的积累,但不改变 ABCA1 的转录,ABCA1 也是 LXRα 靶基因[2]

在 HCC827GR 和 H1975 细胞系中,g-PPT(100 nM、1 μM、10 μM、20 μM;48 小时)均导致 SCD1 表达下降[3]

PPT能抑制A549和SK-MES-1细胞的活力和侵袭能力,促进细胞凋亡。

体内研究 (In Vivo)

(20S)-Protopanaxatriol (10 mg/kg; i.p.; 每天,持续 4 周) 与Gefitinib协同抑制异种移植物生长[3]
(20S)-Protopanaxatriol(50-100 mg/kg;口服;25 天;携带乳腺癌 MCF-7 细胞的雌性 BALB/c 裸鼠)在裸鼠异种移植试验中抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长[4 ]

在亨廷顿病大鼠模型中,Protopanaxtriol (PPT) 可减少与阿尔茨海默病相关的学习和记忆障碍,并防止 3-NP 诱导的氧化应激,这与其抗氧化活性有关[5]

参考文献

[1]. Leung KW, et al. Protopanaxadiol and protopanaxatriol bind to glucocorticoid and oestrogen receptors in endothelial cells. Br J Pharmacol. 2009 Feb;156(4):626-37.

[2]. Oh GS, et al. 20(S)-protopanaxatriol inhibits liver X receptor α-mediated expression of lipogenic genes in hepatocytes. J Pharmacol Sci. 2015 Jun;128(2):71-7.

[3]. Huang Q, et al. Co-administration of 20(S)-protopanaxatriol (g-PPT) and EGFR-TKI overcomes EGFR-TKI resistance by decreasing SCD1 induced lipid accumulation in non-small cell lung cancer. J Exp Clin Cancer Res. 2019;38(1):129. Published 2019 Mar 15.

[4]. Zhang H, et al. 20(S)-Protopanaxadiol-Induced Apoptosis in MCF-7 Breast Cancer Cell Line through the Inhibition of PI3K/AKT/mTOR Signaling Pathway. Int J Mol Sci. 2018;19(4):1053. Published 2018 Apr 2.

[5]. Lu, Cong, et al. The cognitive effect of Protopanaxatriol (Ppt) on memory impairment in mice induced by chronic sleep deprivation.Int. J. Herb. Med. 4 (2016): 80-87.
 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
95 mg/mL (199.27 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0976 mL 10.4881 mL 20.9762 mL
5 mM 0.4195 mL 2.0976 mL 4.1952 mL
10 mM 0.2098 mL 1.0488 mL 2.0976 mL
50 mM 0.0420 mL 0.2098 mL 0.4195 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.32%

[1]. Leung KW, et al. Protopanaxadiol and protopanaxatriol bind to glucocorticoid and oestrogen receptors in endothelial cells. Br J Pharmacol. 2009 Feb;156(4):626-37.

[2]. Oh GS, et al. 20(S)-protopanaxatriol inhibits liver X receptor α-mediated expression of lipogenic genes in hepatocytes. J Pharmacol Sci. 2015 Jun;128(2):71-7.

[3]. Huang Q, et al. Co-administration of 20(S)-protopanaxatriol (g-PPT) and EGFR-TKI overcomes EGFR-TKI resistance by decreasing SCD1 induced lipid accumulation in non-small cell lung cancer. J Exp Clin Cancer Res. 2019;38(1):129. Published 2019 Mar 15.

[4]. Zhang H, et al. 20(S)-Protopanaxadiol-Induced Apoptosis in MCF-7 Breast Cancer Cell Line through the Inhibition of PI3K/AKT/mTOR Signaling Pathway. Int J Mol Sci. 2018;19(4):1053. Published 2018 Apr 2.

[5]. Lu, Cong, et al. The cognitive effect of Protopanaxatriol (Ppt) on memory impairment in mice induced by chronic sleep deprivation.Int. J. Herb. Med. 4 (2016): 80-87.
 

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。