SR9243 是一种有效的、具有细胞渗透性和选择性的 liver-X-receptor (LXR) 的反向激动剂，能够诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。SR9243 通过抑制脂质生成和 Warburg 效应杀死癌细胞。它在多种类型的癌症中诱导细胞死亡，并且不会引起副作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX3546-5 mg 5 mg | ¥ 375.00 | |
| SJ-MX3546-10 mg 10 mg | ¥ 540.00 | |
| SJ-MX3546-50 mg 50 mg | ¥ 1525.00 | |
| SJ-MX3546-100 mg 100 mg | ¥ 2490.00 | |
| SJ-MX3546-200 mg 200 mg | ¥ 4250.00 | |
| SJ-MX3546-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 460.00 |
| Cas No. |
1613028-81-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C31H32BrNO4S2
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| 分子量 |
626.62
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SR9243 是一种有效的、具有细胞渗透性和选择性的 liver-X-receptor (LXR) 的反向激动剂，能够诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。SR9243 通过抑制脂质生成和 Warburg 效应杀死癌细胞。它在多种类型的癌症中诱导细胞死亡，并且不会引起副作用。 |
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| 相关靶点 |
Liver X Receptor (LXR)
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| 作用通路 |
Metabolism；Nuclear Receptor Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
SR9243 特异性靶向 LXR 并下调 LXR 介导的基因表达，在纳摩尔浓度下以剂量依赖性方式抑制 LXRα 和 LXRβ 依赖性转录，并在培养的癌细胞中有效抑制 LXR 驱动的荧光素酶活性。SR9243 抑制前列腺 (PC3，DU-145)、结直肠 (SW620 和 HT29) 和肺 (HOP-62 和 NCI-H23) 癌细胞系的细胞活力。癌细胞的集落形成能力也被 SR9243 以剂量依赖的方式显著降低。SR9243 是一种有效的脂肪生成基因表达抑制剂，可通过消耗细胞内脂质选择性地杀死癌细胞。癌细胞培养基与油酸盐、硬脂酸盐和棕榈酸盐的组合完全挽救了癌细胞中的癌细胞活力。补充脂肪酸还可以挽救糖酵解被显著破坏的 SW620 细胞的活力 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
SR9243 能够显著抑制肿瘤糖酵解、脂肪生成并诱导凋亡性癌细胞死亡，而不会促进体内体重减轻。SR9243 在不显著抑制糖酵解基因表达的情况下抑制肿瘤生长，在体内抑制肿瘤生长和脂肪生成而无肝毒性或炎症 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
33 mg/mL (52.66 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5959 mL | 7.9793 mL | 15.9586 mL | |
| 5 mM | 0.3192 mL | 1.5959 mL | 3.1917 mL | |
| 10 mM | 0.1596 mL | 0.7979 mL | 1.5959 mL | |
| 50 mM | 0.0319 mL | 0.1596 mL | 0.3192 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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