与安慰剂组相比,LXR-623 (1.5 和 5 mg/kg) 显著减缓动物动脉粥样硬化的进展 [1]。
LXR-623 (15 和 50 mg/kg) 以剂量依赖性方式显著减少叙利亚仓鼠动脉粥样硬化。LXR-623 (20、60 和 120 mg/kg;口服) 在表达 CETP 的叙利亚仓鼠中显示出中性脂质作用 [2]。
LXR-623 (400 mg/kg;p.o.) 穿过小鼠血脑屏障,诱导靶基因表达,并在大脑中的 GBM 细胞中达到治疗水平,而外周活动极少 [3]。
LXR-623 (400 mg/kg;p.o.) 抑制肿瘤生长,促进肿瘤细胞死亡,并延长携带颅内患者来源 GBMs 小鼠的生存期 [3]。
LXR-623 (50 mg/kg) 诱导大鼠的啮齿动物外周血细胞中的基因表达。LXR-623 (0、15 和 50 mg/kg) 剂量依赖性地上调猴子全血细胞中 ABCA1 和 ABCG1 的转录 [4]。